MARCA REGISTRADA
PRINCIPIO ACTIVO
FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN
Tabletas Ranuradas
Caja con 30 Tabletas
ACCIÓN TERAPÉUTICA
Fármaco perteneciente al grupo de las sulfonilureas que posee efecto hipoglucemiante al estimular la liberación de insulina por las células beta del páncreas, tanto en ayunas como mediada por glucosa (tras la ingesta)
FÓRMULA
Cada tableta contiene:
Glibenclamida ……………. 5 mg
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.
MECANISMO DE ACCIÓN
El efecto hipoglucemiante se realiza por mediación del cierre de los canales de potasio dependientes de ATP de la célula beta pancreática. Así, la estabilización de la salida de potasio produce la despolarización de la membrana y la consiguiente activación de los canales de calcio tipo L, de modo que el incremento de los niveles intracelulares de calcio produce un estímulo en la secreción de insulina. A nivel extrapancreático la glibenclamida reduce la producción hepática de glucosa y potencia la acción de la insulina en los tejidos periféricos, fundamentalmente en tejido adiposo y muscular. Asimismo, presenta una acción diurética leve y aumenta el aclaramiento hídrico.
FARMACOCINÉTICA
Después de su administración oral es absorbida rápidamente (4 horas). Su duración de acción es de 24 horas aproximadamente. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Metabolizado en el hígado, siendo eliminado con las heces y vía biliar (50%) y con la orina (50%).
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS SUGERIDA
Vía oral (con desayuno o 1ª comida abundante).
Adultos., inicial: 2,5 – 5 mg/día; aumento gradual en fracciones de 2,5 mg/1 ó 2 semana hasta normalizar glucemia; máximo: 15 mg/día, excepcionalmente 20 mg/día.
Ancianos: recomendable iniciar con 1,25 – 2,5 mg/día. Dosis > 10 mg/día deben dividirse en 2 tomas una con 1ª comida abundante y otra con cena.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas, tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H. graves. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentán (elevación de enzimas hepáticas). Pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aparezca infección severa o traumatismo grave.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Control regular de glucemia. Mantener estrictamente la dieta y regularidad en administración. Mayor riesgo de hipoglucemia en pacientes que no cooperan, ancianos, malnutrición o hiponutrición, horarios de comida irregulares, omisión de comidas, cambios en dieta, consumo de alcohol, desequilibrio entre ejercicio físico e ingesta de hidratos de carbono, esfuerzo físico no habitual, I.H., I.R., hipotiroidismo, hipopituitarismo, insuficiencia adrenocorticotropa, fin de tratamiento prolongado y/o a dosis altas con corticosteroides, vasculopatía grave (enfermedad coronaria grave, patología carotidea grave, enfermedad vascular difusa), sobredosis de glibenclamida. Situación de estrés puede requerir cambio temporal a insulina. Deficiencia de G6PDH, riesgo de anemia hemolítica.
Seguridad y eficacia no evaluadas en niños y adolescentes, no se recomienda. Los síntomas de hipoglucemia son más leves/ausentes si ésta se produce gradualmente o en caso de neuropatía autónoma o tratamiento con betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina u otros simpaticolíticos. La hipoglucemia se controla con ingestión inmediata de carbohidratos.
Monitorizar ante hipoglucemia recurrente. Hipoglucemia grave o prolongada requieren tratamiento inmediato/hospitalización. Riesgo de porfiria asociada a otras sulfonilureas. Aumento del riesgo de mortalidad cardiovascular, sobre todo en pacientes con enfermedad coronaria diagnosticada.
Embarazo: contraindicado, Cambiar a insulina. Lactancia: Para prevenir una posible ingestión a través de la leche materna, no debe tomarse en periodo de lactancia, su administración está contraindicada. Si fuese necesario, la paciente cambiará a insulina o suspenderá la lactancia.
REACCIONES ADVERSAS
Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis, erupciones exantematosas. Raras: anemia hemolítica y aplásica, leucopenia, linfocitosis, trombopenia, porfiria; ictericia colestásica, hepatosis; aumento de transaminasas.
INTERACCIONES
Pueden potenciar acción hipoglucemiante: insulina y otros antidiabéticos orales, antibióticos (claritromicina, cloranfenicol y sulfamidas, incluyendo trimetoprim-sulfametoxazol), antimicóticos (fluconazol, miconazol, ketoconazol), AINE y analgésicos (fenilbutazona, salicilatos), anticoagulantes cumarínicos, hipolipemiantes (clofibrato), determinados antidepresivos (IMAO, antidepresivos tricíclicos), IECA (captopril, enalapril), antagonistas H2 (cimetidina, ranitidina).
Pueden reducir acción hipoglucemiante: rifampicina, diuréticos tiazídicos y beta-bloqueantes.
Aumenta concentración de: ciclosporina, ajustar dosis.
Evitar asociación con: alcohol, pimozida.
