Lorazepam – 30 Tabletas

LORAZEPAM 2 mg GB PHARMA

El lorazepam es una benzodiazepina activa por vía oral y parenteral utilizada en el tratamiento de la ansiedad y de las convulsiones epilépticas. También se utiliza en la sedación preoperatoria y en la amnesia anterógrada. En el alcoholismo crónico, algunos autores prefieren el lorazepam al diazepam o al clordiazepóxido por no ser metabolizado a metabolitos activos, lo que permite un mejor control de la condición.

Cada tableta contiene.
LORAZEPAM…………………………………………….2 mg

Las benzodiazepinas, incluyendo al lorazepam, actúan a nivel de las regiones límbica, talámica, e hipotalámica del sistema nervioso central produciendo una depresión de su actividad que se traduce en sedación, hipnosis, relajación muscular y actividad anticonvulsivante. Recientes estudios apuntan a que las benzodiazepinas ejercen sus efectos a través del complejo receptor benzodiazepínico-GABA. El ácido g-aminobutírico (GABA) es un neurotransmisor inhibitorio que actúa sobre varios subtipos de receptores denominados GABA-A y GABA-B. GABA-A es el subtipo de receptor primario del SNC a través del cual actúan los ansiolíticos y sedantes. Algunos subtipos de receptores benzodiazepínicos parecen estar acoplados a los receptores GABA-A. El bromazepam parece actuar como agonista de los receptores GABA-A, facilitando los efectos neurodepresores de este neurotransmisor.

Se conocen tres subtipos de receptores benzodiazepínicos localizados en el cerebelo y corteza cerebral, los situados en el córtex (BNZ1), los receptores BNZ2 en la corteza cerebral y la médula espinal y los receptores BNZ3 en los tejidos periféricos. La activación de los BNZ1 induce el sueño, mientras que los fármacos que se unen a los BNZ2 ocasionan relajación muscular, actividad anticonvulsivante y afectan la memoria. Las benzodiazepinas se unen de forma inespecífica a los receptores BNZ1 y BNZ2 lo que exalta los efectos del GABA.

A diferencia de los barbituratos que aumentan las respuestas del GABA manteniendo abierto durante más tiempo el canal del Cl-, las benzodiazepinas aumentan los efectos del GABA lo que permite mantener abierto el canal de cloro en células hiperpolarizadas y evitar una posterior excitación de las mismas.

Después de una dosis oral es rápidamente absorbido, distribuyéndose ampliamente en todos los tejidos corporales. Aproximadamente el 91% del lorazepam presente en la circulación se encuentra unido a las proteínas del plasma. El lorazepam se conjuga formando glucurónidos inactivos. La semi-vida del lorazepam es de 42, 10.5 y 13 horas en los neonatos, niños mayores y adultos respectivamente. La semi-vida mucho mayor del lorazepam en los neonatos se debe a que en estos niños la vía metabólica de glucuronidación no está madura.

Tratamiento del insomnio, Tratamiento de la ansiedad, Tratamiento y prevención de los síntomas de abstinencia de etanol.

En el tratamiento del insomnio: Adultos y adolescentes: usualmente de 2 a 4 mg a la hora de acostarse según sea el insomnio debido a un estrés pasajero. No se recomienda este fármaco como somnífero de rutina.

Ancianos o pacientes debilitados 0.5 a 1 mg a la hora de acostarse.
En todos los casos, limitar las dosis iniciales a las mínimas que sean efectivas para minimizar una sedación excesiva. Las guías clínicas recomiendan que no se superen los 3 mg/día por vía oral en los residentes en cuidados intensivos de larga duración.

Tratamiento de la ansiedad: Adultos y adolescentes: inicialmente se recomiendan 2—3 mg/día en dos o 3 dosis divididas, si se necesitan dosis más elevadas es conveniente incrementar la dosis por la noche. Las dosis oscilan entre 1 y 10 mg/día.

Ancianos y pacientes debilitados: inicialmente 1-2 mg/día divididos en 2 o 3 dosis. Estas dosis se pueden incrementar posteriormente si fuese necesario.

Se aconseja utilizar las dosis mínimas para evitar una sedación excesiva o ataxia. En los ancianos los tratamientos a largo plazo no deben exceder los 3 mg/día si se desea mantener el estado funcional de los mismos.

Niños: inicialmente 0.05 mg/kg (máximo 2 mg/dosis) cada 4-8 horas. Usualmente las dosis oscilan entre 0.02 y 0.1 mg/kg/dosis, si bien una dosis única no debe ser superior a los 2 mg.

Tratamiento y prevención de los síntomas de abstinencia de etanol: Adultos: Inicialmente 1-2 mg cada 8 horas. Ajustar la dosis para la respuesta clínica deseada. Dosis única máxima es de 4 mg. Disminuir la dosis después de 1-2 días de tratamiento clínicamente indicados y tolerados.

NOTA: La dosificación es muy variable en esta condición. Existen informes de varios miligramos de benzodiazepinas siendo administradas en un solo día a pacientes con abstinencia aguda de etanol.

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Los niños son más susceptibles a los efectos de las benzodiazepinas. El uso seguro y eficaz del lorazepam por vía oral no ha sido establecido en niños < 12 años de edad. El lorazepam no debe utilizarse en pacientes con enfermedades pulmonares que disminuyen la función respiratoria tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o la apnea del sueño excepto en aquellos pacientes ventilados mecánicamente. El lorazepam debe utilizarse con precaución en pacientes que roncan regularmente, porque la obstrucción parcial de las vías respiratorias puede progresar a apnea obstructiva del sueño con la administración de benzodiacepinas.

No se deben administrar grandes dosis de lorazepam a pacientes con conocida ideación o tendencias suicidas.

Debido a los efectos depresores sobre SNC, los pacientes deben ser advertidos de no conducir o manejar maquinaria hasta que sepan cómo lorazepam puede afectarles. Algunos pacientes pueden experimentar una sedación excesiva y deterioro de la capacidad para realizar tareas, si bien esto es generalmente menor que la observada con las benzodiazepinas de acción intermedia o prolongada.

El aumento de los efectos sobre el SNC puede producirse con el uso concomitante de lorazepam y otros fármacos depresores del SNC, y en pacientes con intoxicación aguda de etanol, síndromes cerebrales orgánicos, o psicosis. Los pacientes con intoxicación por etanol, que también consuman lorazepam tienen un mayor riesgo de depresión respiratoria y coma.

Lorazepam está contraindicado en casos de glaucoma agudo de ángulo cerrado.
Las benzodiazepinas deben administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática. Las funciones hepática renal deben ser controladas regularmente durante la terapia prolongada. Debido a que el lorazepam experimenta un metabolismo conjugativo en oposición al metabolismo oxidativo, puede ser relativamente más seguro de usar en pacientes con disfunción hepática con monitorización clínica cuidadosa frente a algunas otras benzodiazepinas.

El lorazepam puede causar dependencia física y psicológica, y debe usarse con precaución en pacientes con sospecha o un historial de abuso de sustancias. La interrupción brusca de lorazepam después de un tratamiento prolongado debe ser evitada. La interrupción brusca del tratamiento con benzodiazepinas causa un síndrome de abstinencia, especialmente después de dosis altas o la terapia prolongada.

Sin embargo, la dependencia de las benzodiazepinas puede ocurrir después de la administración de dosis terapéuticas de tan sólo 1-2 semanas, y los síntomas de abstinencia aparecer después de la interrupción del tratamiento. La abstinencia de benzodiazepinas puede ser más intensa con las benzodiazepinas de acción corta como el lorazepam. En los pacientes con antecedentes de un trastorno convulsivo no deben retirarse abruptamente de las benzodiazepinas debido al riesgo de precipitar una convulsión. Las benzodiazepinas deben retirarse lentamente, con una reducción gradual de la dosis.

El aclaramiento y/o eliminación de muchos fármacos, incluyendo el lorazepam, se reducen en los ancianos. La eliminación retardada puede intensificar o prolongar las reacciones adversas del fármaco. Las benzodiazepinas se han asociado con caídas en las personas mayores.

Los pacientes con enfermedad de Parkinson avanzado pueden experimentar empeoramiento de la psicosis o la cognición deteriorada con la administración de benzodiazepinas. Las benzodiazepinas también pueden causar falta de coordinación o reacciones paradójicas que pueden empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.

La capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedación, amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la función muscular que pueden aparecer como consecuencia del tratamiento.

El lorazepam se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo. En general, el uso de estos agentes no es salvar la vida y por lo tanto se debe evitar en el embarazo siempre que sea posible. Se asocia con el uso de benzodiazepinas en el primer trimestre un aumento del riesgo de malformaciones congénitas.

En los pacientes con insuficiencia hepática: el lorazepam sufre glucuronidación en el hígado a metabolitos inactivos; Los estudios en pacientes con cirrosis u otra enfermedad hepática significativa indican que por lo general no hay necesidad de reducir la dosis.

En los pacientes con insuficiencia renal: La dosis debe ser modificada en función de la respuesta clínica y el grado de insuficiencia renal, pero no hay recomendaciones cuantitativas disponibles.

La fenitoína puede aumentar el metabolismo hepático del lorazepam, reduciendo sus concentraciones plasmáticas. La administración concomitante de lorazepam con fármacos depresores del SNC, incluyendo agonistas opiáceos, butorfanol, nalbufina, pentazocina, fenotiazinas, barbitúricos, entacapona, etanol, algunos antagonistas H1 (por ejemplo, bromfeniramina, carbinoxamina, cetirizina, clorfeniramina, clemastina, ciproheptadina, dimenhidrinato, difenhidramina , doxilamina, metdilazina, prometazina, trimeprazina), anestésicos generales, tramadol, antidepresivos tricíclicos, u otros ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, puede potenciar sus efectos del sistema nervioso central (es decir, el aumento de la sedación o depresión respiratoria).

Los anticonceptivos orales pueden aumentar los efectos de lorazepam porque estos fármacos inhiben el metabolismo oxidativo, lo que aumenta las concentraciones séricas de benzodiazepinas administrados simultáneamente, que experimentan oxidación. Las pacientes que reciben anticonceptivos orales deben observarse por si hubiera evidencia de un aumento de la respuesta al lorazepam.

El flumazenil y benzodiazepinas son opuestos farmacológicos. El flumazenil se utiliza específicamente para revertir las acciones de benzodiazepinas. Los médicos deben tener en cuenta que la duración de la acción de algunas benzodiazepinas puede ser mucho mayor que la de flumazenil y repetir dosis de flumazenil puede ser necesario.

Parece prudente recomendar precaución si el lorazepam se prescribe en combinación con la melatonina. En estudios con animales, la melatonina se ha demostrado que aumenta la unión de la benzodiazepina a sus receptores, y esto puede dar lugar a interacciones medicamentosas clínicamente significativas. Existen informes de casos de tratamientos con benzodiazepina concomitantes con el uso de la melatonina en los seres humanos; los casos resultaron en letargo, respuestas amnésicas a corto plazo, o una mayor duración de la actividad de las benzodiazepinas. Estas interacciones aparentes podrían haber sido el resultado de interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas de la actividad de las benzodiazepinas por la melatonina.

Las sustancias que actúan sobre el SNC, incluyendo agentes psicofarmacológicos, pueden interactuar con la valeriana, Valeriana officinalis. Estas interacciones son probablemente farmacodinámicas en la naturaleza, o el resultado de los mecanismos de aditivos de acción concomitante de valeriana.

La mayor parte de los efectos adversos relacionados con el sistema nervioso central son dosis dependientes. Los más frecuentes son cefaleas, somnolencia, ataxia, mareos, confusión, disartria, síncope, fatiga, temblores y vértigo. Puede desarrollarse tolerancia a estos efectos. Ocasionalmente, puede ocurrir una estimulación paradójica del sistema nervioso central, en particular en pacientes psiquiátricos y en niños hiperactivos.

Algunos síntomas de esta estimulación paradójica incluyen hostilidad, pesadillas, excitación, verborrea, manía, alteraciones del sueño, aumento de la espasticidad muscular, reacciones de rabia, ansiedad, euforia e hiperreflexia.

Otras reacciones adversas al lorazepam observadas con menor frecuencia son bradicardia, hipotensión, rash, urticaria, visión borrosa, diplopía, sofocos, constipación, náuseas/vómitos, disminución de la líbido, disfunción hepática y dolor abdominal. Después de la administración parenteral del lorazepam se han comunicado apnea, hipotensión o parada cardíaca, en particular en ancianos y en pacientes gravemente enfermos o en pacientes con la función respiratoria comprometida.

Aún después de tratamientos cortos se ha comprobado que el lorazepam induce dependencia, con los consiguientes síntomas al discontinuarse el fármaco.

La interrupción brusca del tratamiento con benzodiazepinas causa síntomas de abstinencia que incluyen irritabilidad, nerviosismo e insomnio. La abstinencia de benzodiacepinas es más probable que se produzca tras la interrupción brusca de dosis excesivas o prolongadas, pero puede ocurrir a raíz de la suspensión de una dosis terapéutica que se haya administrado por tan sólo 1-2 semanas. También se producen durante la abstinencia de benzodiazepinas calambres abdominales, confusión, depresión, alteraciones de la percepción, sudoración, náuseas / vómitos, parestesias, fotofobia, hiperacusia, taquicardia y temblores, pero estas reacciones son menos frecuentes. Igualmente se han descrito convulsiones, alucinaciones, delirio y paranoia. Las benzodiazepinas deben retirarse con cuidado y poco a poco, con una pauta de disminución gradual de la dosificación.

La sobredosis de lorazepam se ha producido sobre todo en combinación con el alcohol y/u otras drogas. Por lo tanto, en el manejo de una sobredosificación, debe tenerse en cuenta que pueden haber sido ingeridos múltiples agentes.

La sobredosis de benzodiazepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde somnolencia hasta coma. En los casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental, reacciones paradójicas, disartria y letargo. En casos más graves, y especialmente cuando se ingirieron otras drogas o alcohol, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión cardiovascular, depresión respiratoria, estado hipnótico, coma y muerte.

Se recomiendan medidas generales de apoyo. Los signos vitales deben ser controlados y el paciente observado estrechamente. Cuando hay un riesgo de aspiración, no se recomienda la inducción del vómito. El lavado gástrico puede estar indicado si se realiza poco después de la ingestión o en pacientes sintomáticos. La administración de carbón activado también puede limitar la absorción del fármaco. La hipotensión, aunque poco probable, por lo general se puede controlar con la inyección de bitartrato de norepinefrina. El lorazepam es poco dializable. Por el contrario el glucurónido del lorazepam, el metabolito inactivo, puede ser altamente dializable.

Caja con 30 tabletas.