Aminofilina 250 mg – 100 Ampollas

Aminofilina

Aminofilina Anhidra

Ampollas
Caja con 100 ampollas

La teofilina es una xantina ampliamente utilizada en el tratamiento del asma y de los bronco-espasmos

Cada mL contiene:
Aminofilina Anhidra ……………… 50 mg

Asma bronquial. Relajante del músculo liso bronquial. Bronquitis. Enfisema. Alivia la disnea en el tratamiento de EPOC. Se utiliza también en el tratamiento de ICC, angor pectoris y como diurético, así como en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto.

Además de sus efectos broncodilatadores, la teofilina exhibe también propiedades inmunomoduladoras y antiinflamatorias. La teofilina relaja el músculo liso bronquial así como los vasos pulmonares. En los pacientes asmáticos, la teofilina reduce las respuestas de las vía aéreas a la histamina, metacolina, adenosina y alergenos.

Las propiedades antiinflamatorias de la teofilina explican sus efectos en las reacciones tardías del asma. Inicialmente se pensó que los efectos de la teofilina se debían a una inhibición de las fosfodiesterasas III o IV responsables de la degradación del AMP-cíclico en las células de músculo liso. Sin embargo, aunque la teofilina muestra esos efectos, es poco probable que a las concentraciones a las que está presente el fármaco en la sangre, la inhibición de las fosfodiesterasas sea significativa.

Otros mecanismos que se han propuesto para explicar la acción de la teofilina son sus efectos sobre la concentración de calcio en las células de músculo liso, la inhibición de la liberación de histamina y su antagonismo a la adenosina. Este último mecanismo es aceptado por muchos autores ya que la teofilina es químicamente parecida a la adenosina, el hecho de que la adenosina puede provocar broncoconstricción en pacientes asmáticos y a que la adenosina antagoniza la broncodilatación producida por la teofilina.

Otros efectos de la teofilina apoyan esta teoría. Por ejemplo, el efecto estimulante de la teofilina sobre el sistema nervioso central puede explicarse por su antagonismo a la adenosina que es un depresor del SNC; igualmente, la capacidad de la teofilina para atenuar la neurotoxicidad inducida por el metotrexato podría explicarse por su antagonismo a la adenosina ya que es sabido que el metotrexato aumenta las concentraciones de adenosina en el sistema nervioso central. La teofilina es un relajante del músculo liso pero es un estimulante de las células musculares esqueléticas y cardíacas. La teofilina es un inotrópico positivo, aumenta el gasto cardíaco y estimula la diuresis.

Otros efectos extrapulmonares de la teofilina son los estimulantes sobre el sistema nervioso central, el aumento de la contractilidad del diafragma y la inhibición de las prostaglandinas. Además, el hecho de que la teofilina sea capaz de reducir la apnea del sueño en pacientes con insuficiencia cardiaca es una prueba de que debe existir algún mecanismo de origen central.

Se consideran como dosis «terapéuticas» las que producen unas concentraciones plasmáticas entre 10 y 20 μg/ml, aunque la FDA ha reducido este intervalo terapéutico a 10-15 μg/ml con objeto de minimizar las reacciones adversas. Las concentraciones de teofilina no unida a proteínas plasmáticas recomendadas por los clínicos suelen ser de 6 a 12 μg/ml. Las concentraciones en situación de equilibrio («steady state») en los adultos se alcanzan a las 30-65 horas. La teofilina se une a las proteínas del plasma en un 40% en los adultos, siendo esta unión menor en los neonatos y pacientes con cirrosis, lo que se deberá tener en cuenta al ajustar las dosis.

La teofilina libre se distribuye en los fluidos y tejidos corporales, siendo muy baja su distribución en las grasas. La teofilina atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna.

La teofilina es metaboliza por el sistema enzimático hepático del citocromo P450, originando varios metabolitos inactivos. En los neonatos prematuros, una parte significativa es transformada a cafeína, que puede acumularse al tener una semi-vida relativamente larga.

La semi-vida plasmática de la teofilina varía con la edad, la función hepática, el estado de fumador y la presencia de otros fármacos. En los adultos no fumadores, la semi-vida plasmática es de 6.5 a 10.5 horas, disminuyendo en fumadores y niños a 4-5 horas. En presencia de cirrosis, cor pulmonale o edema pulmonar, la semi-vida puede alargarse hasta las 24 horas.

Los metabolitos de la teofilina se eliminan por vía renal, siendo del 10% la cantidad de teofilina que se excreta como tal. Sin embargo, en los neonatos de menos de 3 meses de edad, la teofilina urinaria sin alterar puede llegar al 50%.

Para la administración intravenosa suele utilizarse la aminofilina, una sal de la teofilina. Dado que 100 mg de aminofilina son equivalentes a 80 mg de teofilina deben ajustarse cuidadosamente las dosis al pasar de una a la otra.

Administración IV lenta o venoclisis.

Adultos y niños: dosis de carga: 5-6 mg/kg, en un periodo de 20-30 min; si después se quiere administrar dosis de mantenimiento: niños 6 meses-9 años: 1 mg/kg/h. Después de 12 h, si es necesario continuar con el tratamiento, valorar una ligera reducción de dosis; adultos: 500 mg/kg/h. Después de 12 h, si es necesario continuar con el tratamiento valorar una ligera reducción de dosis.

Deberá diluirse con sol. IV antes de su administración. La solución más recomendable es la glucosa al 5%, puesto que las soluciones que contienen sodio pueden producir sobrecarga de líquido y/o soluto. Se recomienda la administración lenta a una velocidad aproximada de 25 mg/minuto por vía intravenosa, preferentemente diluyendo a 25 mg/mL.

Generalmente los adultos fumadores requieren de una dosis ligeramente mayor.

En pacientes que han estado tomando aminofilina o teofilina, preferentemente se deberán cuantificar los niveles séricos de teofilina para hacer una mejor adaptación de la dosis.

Hipersensibilidad a la aminofilina o sus componentes (teofilina o etilendiamina); niños menores a 6 meses; derivados de las xantinas; administración a intervalos menores a 6 h; excitación psicomotriz; ICC grave; lesión miocárdica aguda; hipertrofia prostática; contraindicación relativa en: enfermedad fibroquística de la mama, cor pulmonale, hipoxemia grave y enfermedad hepática.

Los pacientes que no toleran las xantinas o las etildiaminas pudieran tampoco tolerar aminofilina; en pacientes con I.H. y en ancianos se deberá considerar una reducción de la dosis; se debe tener cuidado cuando se administra en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, hipertiroidismo, HTA, arritmias, ICC, disfunción hepática.

Embarazo
El empleo de aminofilina puede producir concentraciones séricas de teofilina y cafeína potencialmente peligrosas para el neonato. Valorar riesgo-beneficio.

Lactancia
Teofilina se excreta por la leche materna, puede producir irritabilidad, inquietud e insomnio en el niño.

Dolor en el pecho; hipotensión, palpitaciones; mareos, cefalea, escalofríos e inquietud; fiebre; taquipnea. También puede aparecer dolor, eritema e inflamación en el sitio de aplicación.

El empleo simultáneo de corticosteroides, aminofilina y cloruro de sodio puede ocasionar hipernatremia. Los siguientes medicamentos pueden llegar a causar interacción con la aminofilina: alopurinol, anestésicos orgánicos (especialmente halotano), fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, primidona, bloqueadores adrenérgicos sistémicos, timolol oftálmico, broncodilatadores adrenérgicos, cimetidina, eritromicina, troleandomicina, estimulantes del SNC, estrógenos, litio, probenecid, cafeína.

Una dieta baja en proteínas y rica en carbohidratos puede inhibir el metabolismo de la aminofilina causando un descenso en el aclaramiento de la teofilina. Los alimentos asados a la parrilla con carbón por su alto contenido de hidrocarburos policíclicos aceleran el metabolismo hepático de la aminofilina.

Laboratorios: La administración de aminofilina puede ocasionar alteraciones en la concentración sérica de los electrolitos, desequilibro hídrico y alteraciones del equilibrio ácido base. Esto, cuando se emplean dosis elevadas de aminofilina.