PlusAir® – 10 mg

PlusAir^®

Montelukast 10 mg

Tabletas Masticables

Caja con 30 tabletas masticables con sabor a naranja

Inhibidor de los leucotrienos

Cada tableta masticable contiene:
Montelukast………..10.0 mg

PLUSAIR® 10 mg está indicado en el tratamiento del asma como terapia adicional en los pacientes con asma persistente leve a moderado no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los agonistas β de acción corta proporcionan un control clínico insuficiente del asma. En aquellos pacientes asmáticos, también puede proporcionar alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional. también está indicado en la profilaxis del asma cuyo componente principal es la broncoconstricción inducida por el ejercicio.

Antagonistas de los receptores de Leucotrienos.

El montelukast es un potente antagonista del leucotrieno D4 en el receptor leucotriénico cisteinílico CysLT presente en las vías respiratorias. Montelukast es un compuesto activo por vía oral que se une con una gran afinidad y selectividad al receptor CysLT.

Los leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por diversas células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos. Los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 son derivados del ácido araquidónico que son producidos por diversas células incluyendo los mastocitos y eosinófilos. La unión de los cisteinil-leucotrienos a sus receptores ha sido asociada a la patofisiología el asma: aumenta la permeabilidad de la membrana endotraqueal produciendo edema, se produce una contracción de los músculos lisos de las vías respiratorias y un aumento de la secreción de mucus viscoso.

ABSORCIÓN
Montelukast se absorbe de forma rápida tras su administración oral. Con la tableta masticable de 10 mg, la concentración máxima se alcanzó a las dos horas de la administración a adultos en ayunas. La biodisponibilidad oral media es del 73 % y disminuye al 63 % con una comida estándar.

DISTRIBUCIÓN
Montelukast se une en más de un 99 % a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución en estado de equilibrio de montelukast es en promedio de 8-11 litros.

METABOLISMO
Montelukast se metaboliza ampliamente. En estudios con dosis terapéuticas, las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de montelukast son indetectables en estado de equilibrio en adultos y niños. Citocromo P450 2C8 es la enzima más importante en el metabolismo de montelukast.

ELIMINACIÓN
El aclaramiento plasmático promedio de montelukast es de 45 ml/min en adultos sanos.
Se indica que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente por vía biliar.

Vía Oral.

POSOLOGÍA
PLUSAIR® 10 mg La dosis recomendada para adultos y adolescentes a partir de 15 años de edad con asma, o con asma y rinitis alérgica estacional concomitante, es de una tableta masticable de 10 mg al día, que se tomará por la noche.

Puede consumirse con o sin alimentos.

Para pacientes pediátricos de 6 a 14 años de edad, existe una formulación de tabletas masticables de 5 mg (PLUSAIR® 5 mg).

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Debe indicarse a los pacientes que no utilicen nunca montelukast oral para tratar las crisis agudas de asma y que mantengan disponible su medicación de rescate apropiada habitual. Si se presenta una crisis aguda, se deberá usar un agonista β inhalado de acción corta. Acudir al médico si es requerido.

No deben sustituirse repentinamente los corticosteroides inhalados u orales por montelukast.

En ocasiones raras, los pacientes en tratamiento con agentes antiasmáticos, incluyendo montelukast pueden presentar eosinofilia sistémica, que algunas veces presenta características clínicas de vasculitis.

Se han notificado acontecimientos neuropsiquiátricos en adultos, adolescentes y niños que toman montelukast.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA
FERTILIDAD
No hay información, por lo que PLUSAIR® 10 mg puede ser utilizado únicamente si es necesario y autorizado por el médico.

EMBARAZO
Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales con respecto a los efectos sobre el embarazo o el desarrollo embrionario/fetal.

PLUSAIR® 10 mg puede ser utilizado únicamente si es necesario y autorizado por el médico.

LACTANCIA
Los estudios en ratas han demostrado que montelukast se excreta en la leche. Se desconoce si montelukast/metabolitos se excretan en la leche humana.

Se recomienda no utilizar PLUSAIR® 10 mg, a menos de que sea realmente necesario y requerido. Consultar al médico.

Las reacciones adversas que podrían producirse se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencias. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a menor a 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a menor a 1/100), raras (≥ 1/10.000 a menor a 1/1.000), muy raras (menor a 1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

TRASTORNOS RESPIRATORIOS, TORÁCICOS Y MEDIASTÍNICOS
Poco frecuentes: Epistaxis.
Muy raras: Síndrome de Churg-Strauss (SCS), eosinofilia pulmonar.

TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO
Poco frecuentes: Mareo, somnolencia, parestesia/hipoestesia, convulsiones.

TRASTORNOS GASTROINTESTINALES
Frecuentes: Diarrea, náuseas, vómitos.
Poco frecuentes: Sequedad de boca, dispepsia.

INFECCIONES E INFESTACIONES
Muy frecuentes: infecciones en el tracto respiratorio superior.

TRASTORNOS MUSCULOESQUELÉTICOS Y DEL TEJIDO CONJUNTIVO
Poco frecuentes: artralgia, mialgia incluyendo calambres musculares.

TRASTORNOS HEPATOBILIARES
Frecuentes: niveles elevados de transaminasas séricas (ALT, AST).
Muy raras: hepatitis (incluyendo colestasis hepatocelular, y lesión hepática de origen mixto).

TRASTORNOS DE LA PIEL Y DEL TEJIDO SUBCUTÁNEO
Frecuentes: erupción cutánea.
Poco frecuentes: hematoma, urticaria, prurito.
Raras: angioedema.
Muy raras: eritema nodoso, eritema multiforme.

TRASTORNOS DE LA SANGRE Y DEL SISTEMA LINFÁTICO
Raras: Mayor posibilidad de hemorragia.
Muy raras: Trombocitopenia.

TRASTORNOS DEL SISTEMA INMUNOLÓGICO
Poco frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia.
Muy raras: Infiltración eosinofílica hepática.

TRASTORNOS PSIQUIÁTRICOS
Poco frecuentes: Anomalías del sueño incluyendo pesadillas, insomnio, sonambulismo, ansiedad, excitación incluyendo comportamiento agresivo u hostil, depresión, hiperactividad psicomotora (incluyendo irritabilidad, inquietud, temblor).
Raras: Alteración de la atención, alteración de la memoria, tic.
Muy raras: Alucinaciones, desorientación, pensamiento y comportamiento suicida, síntomas obsesivos‑compulsivos, disfemia (tartamudez).

TRASTORNOS RENALES Y URINARIOS
Poco frecuentes: Enuresis en niños.

TRASTORNOS GENERALES
Frecuentes: Pirexia.
Poco frecuentes: Astenia, fatiga, malestar general, edema.

PLUSAIR® 10 mg puede administrarse con otros tratamientos utilizados sistemáticamente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma.

En pacientes con tratamiento de fenoarbital, disminuyen las concentraciones plasmáticas del montelukast. Debe tenerse cuidado, cuando se administre conjuntamente con inductores de CYP 3A4, 2C8 y 2C9 tales como fenitoína, fenobarbital y rifampicina.

No es necesario ajustar la dosis habitual de montelukast con la administración conjunta con gemfibrozilo u otros inhibidores potentes de CYP 2C8, pero el médico debe tener en cuenta la posibilidad de un incremento en las reacciones adversas.

La administración conjunta de montelukast con itraconazol, un inhibidor fuerte de CYP 3A4, dio como resultado un aumento no significativo en la exposición sistémica de montelukast.