Dolosal – 100 Ampollas

DOLOSAL (PETIDINA)
SOLUCIÓN INYECTABLE

Es un analgésico narcótico con múltiples acciones cualitativamente similares a los de la morfina, la más prominente de las cuales implican el sistema nervioso central y músculos lisos. Las principales acciones de interés terapéutico son la analgesia y la sedación.
Existe alguna evidencia de que sugiere que la meperidina puede producir menos espasmos del músculo liso, estreñimiento, y la depresión del reflejo de la tos que las dosis equianalgésica de morfina.

Cada ampolla de 2 ml contiene:
Petidina Clorhidrato …………………………………………100 mg

Actuando como un agonista en los receptores mu-opioides. Además de sus fuertes efectos opioidérgicos y anticolinérgicos, tiene actividad anestésica local relacionada con sus interacciones con los canales iónicos de sodio. La aparente eficacia in vitro de la meperidina como agente «antiespasmódico» se debe a su efecto anestésico local. Pero, al contrario de la creencia popular, no tiene efectos antiespasmódicos in vivo.

La meperidina también tiene efectos estimulantes mediados por su inhibición del transportador de dopamina (DAT) y de noradrenalina (NAT). Debido a su acción inhibidora del transportador de dopamina, la meperidina sustituye a la cocaína en animales entrenados para discriminar la cocaína a partir de solución salina. Varios análogos de meperidina sintetizados son potentes inhibidores de la recaptación de los neurotransmisores dopamina y norepinefrina. También se ha asociado con casos de síndrome de serotonina, lo que sugiere que el efecto analgésico de la meperidina sigue el mismo mecanismo que la morfina, cierta interacción con las neuronas serotoninérgicas, aunque la relación no se ha demostrado definitivamente.

En los pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad puede llegar al 80-90%. Por vía intramuscular el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un 60-80% a las proteínas del plasma sobre todo a la albúmina y a la glicoproteína ácida. La semi-vida de distribución de la meperidina es de 2 a 11 minutos.

La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse en el feto. También se excreta en la leche humana.

La meperidina se metaboliza en el hígado a normeperidina, metabolito que exhibe la mitad de la potencia como analgésico pero el doble como estimulante del sistema nervioso central, siendo atribuidos algunos efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central (convulsiones, agitación, irritabilidad, nerviosismo, temblores, mioclono) a este metabolito.

La meperidina se excreta en la orina en forma de metabolitos y fármaco sin alterar. La acidificación de la orina aumenta la cantidad de meperidina y normeperidina excretada. Las semi-vidas de eliminación de la meperidina y de la normeperidina son de 3-5 horas y 8-21 horas, respectivamente
La disfunción hepática prolonga la semi-vida de eliminación de la meperidina. Así, en la cirrosis o en la hepatitis vírica activa, la semi-vida alcanza las 7-11 horas.
En la disfunción renal, puede producirse la acumulación de normeperidina.

Analgésico narcótico. Se utiliza esta droga con las mismas indicaciones que la morfina: cólico biliar, renal, infarto de miocardio, embolismo pulmonar, dolor traumático, post operatorio, dolores de parto, cáncer avanzado, neuralgias y también es útil para producir analgesia previa a procedimientos diagnósticos dolorosos (gastroscopía, broncoscopía, etc)

Utilizado para dolores de intensidad moderada a severa, debe emplearse por vía parenteral, IM, pues la vía subcutánea provoca irritación local. La vía IV se utiliza muy poco.
Usual: 100 mg hasta 4 veces por día
Límites: 50-150 mg 4-6 veces al día
Máxima por vez 150 mg
Máxima por día 1,200 mg

La meperidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la meperidina o a cualquiera de los componentes de su formulación. La meperidina está contraindicada en pacientes con insuficiencia respiratoria grave. La meperidina está contraindicada en pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o aquellos que han recibido recientemente tales agentes. Las dosis terapéuticas de meperidina han precipitado en ocasiones reacciones impredecibles, graves y ocasionalmente mortales en pacientes que han recibido este tipo de agentes dentro de los 14 días. El mecanismo de estas reacciones no está claro, pero puede estar relacionado con una hiperfenilalaninemia preexistente. Algunos casos han caracterizado por coma, depresión respiratoria severa, cianosis e hipotensión, y se han asemejado al síndrome de sobredosis aguda de narcóticos. También puede producirse el síndrome serotoninérgico con agitación, hipertermia, diarrea, taquicardia, sudoración, temblores y alteración de la conciencia.

En otras reacciones de las manifestaciones predominantes han sido hiperexcitabilidad, convulsiones, taquicardia, hiperpirexia, y la hipertensión. Aunque no se sabe si otros narcóticos están libres del riesgo de este tipo de reacciones, casi todas las reacciones notificadas se han producido con la meperidina. Si se necesita un narcótico en tales pacientes, una prueba de sensibilidad se debe realizar en el que se administran, dosis pequeñas, incrementales de la morfina durante el curso de varias horas, mientras que la condición del paciente y de los signos vitales están bajo observación cuidadosa. (Se han utilizado la hidrocortisona o prednisolona intravenosa para tratar las reacciones severas, con la adición de clorpromazina intravenosa en los casos que presentan hipertensión e hiperpirexia. La utilidad y seguridad de los antagonistas de los narcóticos en el tratamiento de estas reacciones es desconocido.)

I.R. leve o moderada, I.H. leve o moderada, hipoxia, hipercapnia, asma o enfermedades que cursan con disminución del volumen de reserva respiratorio (cifoescoliosis, bronquitis crónica, enfisema, obesidad severa, cor pulmonale), evitar durante ataque agudo de asma; trastornos del tracto biliar, hipotiroidismo, insuficiencia corticosuprarrenal, hipotensión, choque hipovolémico o hemorrágico, hipertrofia de próstata, estenosis uretral con riesgo de retención urinaria, trastornos intestinales inflamatorios u obstructivos, miastenia gravis, taquicardia supraventricular, antecedentes de convulsiones, debilitados, niños, ancianos.

Puede producir dependencia y tolerancia. La suspensión brusca provoca síndrome de abstinencia. Por vía SC existe riesgo de necrosis tisular.
Se desconoce si puede causar daño fetal cuando se administra durante el embarazo o si afecta la capacidad reproductora. Se desaconseja la utilización de petidina durante el primer trimestre de embarazo. Es preferible, como medida de precaución, no utilizar petidina durante el segundo y tercer trimestre de embarazo. Se excreta en la leche materna. Debido al riesgo de reacciones adversas en los lactantes deberá decidirse bien la suspensión de la administración del fármaco o de la lactancia. Sobredosificación: Antagonista: naloxona.

Efectos sedantes e hipotensivos potenciados por: alcohol.
Metabolismo inhibido por: cimetidina.
Efecto depresor aumentado por: depresores del SNC, incluidos fenobarbital y fenitoína.

Potenciación de los efectos sedantes e hipotensores con: antipsicóticos.
Retrasa la absorción de: mexiletina.

Riesgo de estreñimiento severo con: antidiarreicos, agentes antiperistálticos (loperamida y caolín) y agentes antimuscarínicos
Riesgo de retención urinaria intensa con: agentes antimuscarínicos
Efecto antagónico con: metoclopramida y domperidona.

Bradicardia, palpitaciones, taquicardia, hipotensión, hipotensión ortostática, hipotensión con insuficiencia circulatoria que puede provocar coma (dosis elevadas); depresión respiratoria (dosis elevadas) que puede ser mortal; sedación, vértigo, mareos, sudoración, confusión (con dosis altas), alteración del estado de ánimo con disforia o euforia, alucinaciones, dolor de cabeza, convulsiones, temblor, depresión respiratoria, movimientos musculares descoordinados, desorientación transitoria, disminución de la líbido, aumento de la presión intracraneal; miosis, visión borrosa, visión doble u otras alteraciones visuales; náuseas y vómitos, estreñimiento, boca seca, espasmo biliar.

Caja con 100 ampollas.