Preslow – 30 Tabletas Recubiertas

MARCA REGISTRADA

PRESLOW TABLETAS

ACCIÓN TERAPÉUTICA

Antihipertensivo de la familia denominada antagonistas de los receptores de angiotensina II. El losartan es un antagonista selectivo del receptor AT1. El losartan tiene, adicionalmente, un modesto efecto uricosúrico. El estudio RENAAL (Reduction of Endpoints in NIDDM with the Angiotensin II Antagonist Losartan) ha puesto de manifiesto que el tratamiento con dosis de 50 a 100 mg/día de losartan, reduce en un 16% el riesgo de desarrollar una enfermedad renal terminal, frena el aumento de la creatinina plasmática y disminuye el número de muertes en diabéticos tipo II con proteinuria. En los más de 1.500 pacientes de este estudio el losartan redujo la proteinuria en un 34% y la progresión de la enfermedad renal en un 18%.

FÓRMULA

Cada tableta contiene:
Losartan……….…………………………………..50 mg

MECANISMO DE ACCIÓN

El losartan y su metabolito activo de larga duración E-3174, son antagonistas específicos y selectivos de los receptores de la angiotensina I. Mientras que los inhibidores de la enzima de conversión (ECA) bloquean la síntesis de la angiotensina II a partir de la angiotensina I, el losartan impide que la angiotensina II formada pueda interaccionar con su receptor endógeno. El metabolito activo del losartan es 10-40 veces más potente que el mismo losartan como ligando de los receptores AT1, siendo el principal responsable de los efectos farmacológicos del losartan. Una vez unidos al receptor, ni el losartan, ni su metabolito, muestran actividad agonista. Como es sabido, la angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina, jugando un importante papel en la patofisiología de la hipertensión. Adicionalmente, la angiotensina II estimula la secreción de aldosterona por las glándulas suprarrenales, por lo cual, al bloquear el receptor AT1, el losartan reduce las resistencias vasculares sin producir cambios significativos de la frecuencia cardíaca. El losartan tiene, además, efectos proteinúricos dosis-dependientes y un modesto efecto uricosúrico.

FARMACOCINÉTICA

El losartan se absorbe muy bien por el tracto digestivo, pero experimenta un importante metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el 35%. Aproximadamente el 14% de una dosis oral es metabolizada en el hígado al E-3174, el metabolito hidroxilado activo. En el rango de dosis de 10 a 200 mg, la farmacocinética del losartan y de su metabolito es lineal, si bien la curva dosis-respuesta no lo es: a medida que aumentan las dosis, las reducciones de la presión arterial son proporcionalmente más pequeñas. Las concentraciones séricas máximas se obtienen al cabo de una hora para el losartan y de 3-4 horas para su metabolito activo, si bien la AUC del metabolito es 4 veces mayor. Los alimentos reducen las máximas concentraciones plasmáticas y la AUC del losartan en un 10%. Tanto el losartan como su metabolito activo se unen extensamente a las proteínas del plasma, sobre todo a la albúmina. Este fármaco no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. El losartan es metabolizado a su metabolito activo y a otros metabolitos inactivos por el citocromo P450 hepático en particular por los sistemas CYP2C9 y CYP3A4. Este metabolismo se encuentra reducido en los pacientes con insuficiencia hepática o cirrosis, pacientes en los que el aclaramiento del fármaco disminuye considerablemente, siendo necesarios reajustes en las dosis.

Aproximadamente el 35% de una dosis oral se excreta por vía renal: un 4% de la dosis se elimina como losartan sin alterar y el resto en forma de metabolitos. El 60% de la dosis se excreta en las heces. En los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) las AUCs del losartan y de su metabolito aumentan un 50%, mientras que en los pacientes bajo hemodiálisis aumentan hasta en un 100%. Ni el losartan, ni su metabolito activo son eliminados por hemodiálisis. Las semi-vidas de eliminación del losartan y de su metabolito activo son de 2 y 6 horas, respectivamente, en los pacientes sin insuficiencia renal. Los efectos máximos del losartan se observan por lo general en la primera semana de tratamiento, aunque en algunos casos son necesarias entre 3 y 6 semanas. INDICACIONES TERAPÉUTICAS – Hipertensión esencial en adultos y niños de 6 a 18 años. – Enfermedad renal en adultos con hipertensión y diabetes tipo 2 con proteinuria ? 0,5 g/día. – Insuficiencia cardiaca crónica en adultos cuando IECA no son apropiados por incompatibilidad (tos en especial) o contraindicación, con fracción de eyección del ventrículo izquierdo ? 40% y tratamiento de insuficiencia cardiaca estable (estabilizados con IECA no deben cambiar a losartán). – Reducción del riesgo de ACV en hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda confirmada por ECG.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Vía oral. Administrar con o sin alimentos. – Hipertensión esencial en adultos y niños de 6 a 18 años. Inicial y mantenimiento habitual: 50 mg/día; máx. 100 mg/día (por la mañana). Puede coadministrarse con otros antihipertensivos, diuréticos en especial. Con depleción de volumen intravascular: inicial: 25 mg/día. Hipertensión pediátrica: con peso de 20-50 kg: 25 mg/día, máx. 50 mg/día (ajustar según respuesta); con peso > 50 kg: 50 mg/día, máx. 100 mg/día; no estudiadas dosis > 1,4 mg/kg o > 100 mg/día; datos limitados de eficacia y seguridad en niños y adolescentes 6-18 años y datos limitados de farmacocinética en niños > 1 mes.

– Enfermedad renal en adultos con hipertensión y diabetes tipo 2 con proteinuria ? 0,5 g/día. Inicial habitual: 50 mg/día, al mes puede aumentarse hasta 100 mg/día según respuesta.

– Insuficiencia cardiaca crónica en adultos cuando IECA no son apropiados por incompatibilidad (tos en especial) o contraindicación, con fracción de eyección del ventrículo izdo. ? 40% y tratamiento de insuficiencia cardiaca estable (estabilizados con IECA no deben cambiar a losartán). Inicial habitual: 12,5 mg/día; incrementar a intervalos semanales (12,5 mg/día, 25 mg/día, 50 mg/día, 100 mg/día hasta máx. 150 mg/día), según tolerabilidad.

– Reducción del riesgo de ACV en hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda confirmada por ECG. Inicial habitual: 50 mg/día; según respuesta, añadir dosis baja de hidroclorotiazida y/o aumentar losartán hasta 100 mg/día.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad, I.H. grave, 2do y 3er trimestre de embarazo. Concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes o con I.R. de moderada a grave.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Ancianos; antecedente de I.H. (considerar menor dosis), I.R.; enfermedad cardiovascular isquémica o enfermedad cerebrovascular; estenosis aórtica o mitral o cardiomiopatía hipertrófica obstructiva; estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal de un único riñón funcionante aumentan el riesgo de hipotensión e I.R.; antecedentes de angioedema; raza negra (es menos efectivo disminuyendo la presión arterial). Riesgo de hipotensión sintomática en pacientes con disminución de sodio y/o de volumen (también aplicable a niños de 6 a 18 años). Riesgo de: hiperpotasemia (pacientes con I.R., diabetes mellitus). No hay experiencia en trasplante renal reciente, ni en insuficiencia cardiaca con I.R. grave concomitante, ni en insuficiencia cardiaca grave, ni en insuficiencia cardiaca y arritmias cardiacas sintomáticas potencialmente mortales. No recomendado en hiperaldosteronismo primario. No se recomienda en el bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona que se produce al combinar un antagonista del receptor de la angiotensina II con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) o aliskireno. Vigilar a pacientes con insuficiencia cardíaca, con o sin insuficiencia renal asociada, riesgo de hipotensión grave e I.R. No recomendado en niños < de 6 años, ni niños con índice de filtración glomerular < 30 ml/min, ni niños con I.H. No recomendado uso concomitante con diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, triamtereno, espironolactona), suplementos de potasio y sustitutos de la sal que contengan potasio, y precaución con ß-bloqueantes. Monitorizar función renal y potasio sérico. No recomendado en 1er trimestre de embarazo.

INTERACCIONES

No se han comunicad interacciones significativas del losartan con otros fármacos. El losartan no afecta la farmacocinética de la digoxina, ni de la hidroclorotiazida, ni de la warfarina.

La administración concomitante de losartan y cimetidina incrementa la AUC del losartan en un 15%, pero no afecta la biodisponibilidad de su metabolito. Esta interacción no tiene ninguna relevancia clínica.

Por el contrario, el fenobarbital y el ritonavir reducen la AUC del losartan y de su metabolito en un 20%, si bien se desconoce la significancia clínica de esta interacción.

El uso concomitante del losartan con diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio pueden ocasionar un aumento de los niveles plasmáticos de potasio.

El losartan puede incrementar los efectos antihipertensivos de otros fármacos o diuréticos administrados simultáneamente. Este efecto puede ser aprovechado clínicamente, siendo necesario el reajuste de la dosis. Cuando se asocia a diuréticos tiazídicos el losartan revierte la pérdida de potasio y el aumento de ácido úrico que suelen ocasionar dichos diuréticos.

El fluconazol es un potente inhibidor del sistema enzimático hepático CYP2C9 y puede inhibir la conversión del losartan a su metabolito activo, aunque no hay datos clínicos acerca de esta interacción. Un informe sugiere que el losartan puede aumentar los niveles plasmáticos de litio, por lo que se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de este elemento en los pacientes que sean tratados con losartan.

La rifampicina es un potente inductor enzimático y puede aumentar el metabolismo del losartan y de su metabolito activo, reduciendo la biodisponibilidad y semi-vida de ambos compuestos. Se recomienda que los pacientes bajo tratamiento con losartan y rifampicina sean monitorizados frecuentemente por si ocurriera una pérdida de la eficacia antihipertensiva.

REACCIONES ADVERSAS

En general el losartan es bien tolerado. La incidencia de reacciones adversas observada en los estudios clínicos realizados sobre más de 4000 pacientes, muchos de ellos tratados durante 6 a 12 meses, fue similar a la del placebo.

Los efectos adversos digestivos (diarrea, 2.4% y dispepsia, 1.3%) fueron ligeramente superiores a los del placebo. En menos del 1% de los pacientes se observó hipotensión ortostática y síncope y algunos efectos musculoesqueléticos detectados con una frecuencia algo mayor que el placebo fueron mialgia (1.1% vs 0.38% para el losartan y el placebo, respectivamente), calambres musculares (1% vs. 0.9%) dolor de espalda (1.8% vs. 1.2%) y dolor de piernas (1% frente al 0%).

Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central son mareos (3.5%) e insomnio (1.4%) También se han comunicado cefaleas, astenia y fatiga pero estos también fueron observados y con mayor frecuencia en los pacientes tratados con placebo.

Los efectos sobre el sistema respiratorio que se observaron con mayor frecuencia en los pacientes tratados con losartan fueron congestión nasal (3.4% vs 3.3%), tos (3.4% vs 3.3%) e infecciones del tracto respiratorio superior (7.9% vs 6.9%). El losartan produce menos tos que los inhibidores de la enzima de conversión al no inhibir la kinasa II de la enzima convertidora que se cree es la responsable de la tos que estos fármacos producen en muchos pacientes. Otros efectos adversos que aparecieron con una frecuencia menor o igual que el placebo fueron las faringitis.

Se han comunicado varios casos de reacciones anafilácticas y de angioedema en pacientes tratados con losartan, aunque desde el punto de vista teórico, los antagonistas del receptor AT1 no causan la acumulación de kininas. Los pocos pacientes que experimentaron angioedema con el losartan habían experimentado previamente esta reacción adversa con inhibidores de la ECA o con otros fármacos (incluyendo alergias a la penicilina y aspirina).

En los estudios clínicos preliminares se observó azoemia en < 0.1% de los pacientes hipertensos tratados con el losartan. Sin embargo, en el estudio ELITE se produjo una disfunción renal en el 10.5% de los pacientes con insuficiencia cardíaca que fueron tratados con losartan, igual que el captopril que también ocasionó disfunción renal en el 10.5% de los casos. Estos resultados sugieren que en los pacientes cuya función renal es dependiente en alto grado del sistema renina-angiotensina, la supresión de la angiotensina II puede ocasionar una disfunción renal.

Raras veces se han comunicado alteraciones en los parámetros analíticos. Se han observado ligeros descensos de la hemoglobina (0.11%) y del hematocrito (0.09%) en algunos pacientes tratados con losartan, pero en ningún caso hubo que discontinuar el fármaco por anemia. En un caso, el losartan fue retirado por una elevación de las enzimas hepáticas con hiperbilirrubinemia, y se han comunicado hepatitis en muy contadas ocasiones. El losartan tiene un cierto efecto uricosúrico, reduciendo los niveles plasmáticos de ácido úrico a menos de 0.4 mg/dl.

PRESENTACIÓN

Caja con 30 tabletas.

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