PlusAir® Baby-Bon – 5 mg

PlusAir^®

Montelukast 5 mg

Tabletas Masticables

Caja con 30 tabletas masticables con sabor a cereza

Inhibidor de los leucotrienos

Cada tableta masticable contiene:
Montelukast………..5.0 mg

PLUSAIR® 5 mg está indicado en el tratamiento del asma como terapia adicional en los pacientes con asma persistente leve a moderado no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los agonistas β de acción corta proporcionan un control clínico insuficiente del asma. En aquellos pacientes asmáticos, también puede proporcionar alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional. también está indicado en la profilaxis del asma cuyo componente principal es la broncoconstricción inducida por el ejercicio.

Antagonista de los receptores de leucotrienos. Los leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por diversas células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos. Estos importantes mediadores proasmáticos se unen a los receptores de los leucotrienos cisteinílicos (CysLT) que se encuentran en las vías respiratorias humanas y producen diversos efectos sobre ellas, incluidos broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos.

Absorción: Con el comprimido masticable de 5 mg, la Cmax se alcanzó a las 2 horas de la administración en ayunas. La biodisponibilidad oral media es del 73% y disminuye al 63% con una comida estándar.

Distribución: Montelukast se une en más de un 99% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución en estado de equilibrio de montelukast es en promedio de 8-11 litros.

Metabolismo o Biotransformación: Montelukast se metaboliza ampliamente. En estudios con dosis terapéuticas, las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de montelukast son indetectables en estado de equilibrio en adultos y niños. Estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos indican que las enzimas del citocromo P450 3A4, 2A6 y 2C9 participan en el metabolismo de montelukast. Sobre la base de otros resultados in vitro en microsomas hepáticos humanos, las concentraciones plasmáticas terapéuticas de montelukast no inhiben los citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6. La aportación de los metabolitos al efecto terapéutico de montelukast es mínima.

Eliminación: Tras una dosis oral de montelukast radiomarcado, el 86% de la radiactividad se recuperó en recogidas fecales de 5 días y menor a 0,2% se recuperó en orina. Este dato, unido a las estimaciones de la biodisponibilidad oral de montelukast, indica que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente por vía biliar.

Vía Oral.

La dosis pediátrica recomendada para pacientes de entre 6 y 14 años de edad es de un comprimido masticable de 5 mg diario, que se tomará por la noche. No es necesario ajustar la dosis en este grupo de edad.

Recomendaciones generales
El efecto terapéutico de PlusAir® 5 mg sobre los parámetros de control del asma se produce en un día. Debe indicarse a los pacientes que continúen tomando PlusAir® 5 mg aunque su asma esté controlada, así como durante los períodos de empeoramiento del asma.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o con insuficiencia hepática leve o moderada. La dosis es la misma para varones y mujeres.

No use PlusAir® 5 mg para tratar los síntomas de un ataque repentino de asma.

No se recomienda administrar PlusAir® 5 mg en monoterapia en pacientes con asma persistente moderada. El uso de PlusAir® 5 mg como alternativa al tratamiento con dosis bajas de corticosteroides inhalados en pacientes con asma persistente leve, solo debe considerarse en pacientes que no presenten antecedentes recientes de ataques de asma graves que hubieran requerido la utilización de corticosteroides orales, y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados. El asma persistente leve se define como síntomas de asma más de una vez a la semana, pero menos de una vez al día; síntomas nocturnos más de dos veces al mes, pero menos de una vez a la semana y función pulmonar normal entre episodios. Si no se alcanza un adecuado control del asma en el plazo aproximado de un mes, debe valorarse la necesidad de administrar un tratamiento antiinflamatorio diferente o adicional conforme recomienda el sistema escalonado para tratamiento del asma. Se debe evaluar periódicamente a los pacientes para valorar si su asma está controlada.

Cuando se utilice PlusAir® 5 mg como tratamiento adicional junto con corticosteroides inhalados, estos no deben sustituirse de forma brusca por PlusAir® 5 mg.

Población pediátrica
No dar PlusAir® 5 mg tabletas masticables a niños menores de 6 años de edad. No se ha establecido la seguridad y eficacia de PlusAir® 5 mg tabletas masticables en niños menores de 6 años de edad.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Debe indicarse a los pacientes que no utilicen nunca PlusAir® 5 mg oral para tratar las crisis agudas de asma y que mantengan disponible su medicación de rescate apropiada habitual. Si se presenta una crisis aguda, se deberá usar un β-agonista inhalado de acción corta. Los pacientes deben pedir consejo médico lo antes posible si precisan más inhalaciones de las habituales de un β-agonista de acción corta.

No deben sustituirse de forma brusca los corticosteroides inhalados u orales por PlusAir® 5 mg.

No existen datos que demuestren que se puedan reducir los corticosteroides orales cuando se administra PlusAir® 5 mg de forma conjunta.

En ocasiones raras, los pacientes en tratamiento con agentes antiasmáticos, incluyendo montelukast pueden presentar eosinofilia sistémica, que algunas veces presenta síntomas clínicos de vasculitis, consistentes con el síndrome de Churg-Strauss, que es una condición que es frecuentemente tratada con corticosteroides sistémicos. Estos casos, en ocasiones, se han asociado con la reducción o el abandono del tratamiento con corticosteroides orales. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de los receptores de leucotrienos, los médicos deben estar atentos a si sus pacientes presentan eosinofilia, rash vasculítico, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas, y/o neuropatía. Los pacientes que desarrollen estos síntomas deben ser examinados de nuevo y se deben evaluar sus regímenes de tratamiento.

El tratamiento con PlusAir® 5 mg no altera la necesidad de que los pacientes con asma sensible a la aspirina eviten tomar aspirina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

En ensayos clínicos, los efectos adversos relacionados con la administración del medicamento y notificados con más frecuencia (Puede afectar hasta 1 de cada 10 personas), fueron:
Dolor de cabeza
Dolor abdominal
Infección respiratoria alta
Diarrea, náuseas, vómitos
Erupción
Fiebre
Niveles elevados de transaminasas en suero (ALT, AST)

Efectos adversos poco frecuentes (Puede afectar hasta 1 de cada 100 personas):
Reacciones alérgicas que incluyen erupción cutánea, hinchazón de la cara, labios,
lengua, y/o garganta, que puede causar dificultad para respirar o para tragar
Cambios relacionados con el comportamiento y el humor [alteraciones del sueño,
incluyendo pesadillas, irritabilidad, sensación de ansiedad, inquietud, excitación
incluyendo comportamiento agresivo u hostilidad, depresión, dificultad para dormir,
sonambulismo]
Mareo, somnolencia, hormigueo/adormecimiento, convulsiones
Hemorragia nasal
Sequedad de boca, indigestión
Hematomas, picazón, urticaria
Dolor articular o muscular, calambres musculares
Debilidad/cansancio, sensación de malestar, hinchazón
Epistaxis
Enuresis en niños

Efectos adversos raros (Puede afectar hasta 1 de cada 1000 personas):
Mayor posibilidad de hemorragia
Temblor
Palpitaciones
Diátesis hemorrágica incrementada
Alteración de la atención, alteración de la memoria, tic
Angioedema

Efectos adversos muy raros (Puede afectar hasta 1 de cada 10,000 personas):
Trombocitopenia
Problemas de hígado (infiltración eosinofílica hepática)
Alucinaciones, pensamientos y acciones suicidas
Hepatitis (inflamación del hígado)
Bultos rojos sensibles debajo de la piel más comúnmente en las espinillas (eritema
nodoso), acciones cutáneas graves (eritema multiforme) que pueden ocurrir sin previo aviso
Síndrome de Churg-Strauss (SCS)

PlusAir® 5 mg puede administrarse junto con otros tratamientos utilizados sistemática mente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma.

El área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) de montelukast disminuyó aproximadamente en un 40 % en pacientes que recibían simultáneamente fenobarbital. Se debe tener cuidado, sobre todo en niños, cuando se administre de forma conjunta con inductores de CYP 3A4, 2C8 y 2C9, tales como fenitoína, fenobarbital y rifampicina. Estudios in vitro han demostrado que PlusAir® 5 mg es un inhibidor potente de CYP 2C8. Sin embargo, datos procedentes de un ensayo clínico de interacción farmacológica que incluía a montelukast y rosiglitazona (un sustrato de prueba representativo de medicamentos metabolizados principalmente por CYP2C8), demostró que montelukast no inhibe CYP2C8 in vivo. Por tanto, no se prevé que montelukast altere notablemente el metabolismo de medicamentos metabolizados por esta enzima (p. ej. paclitaxel, rosiglitazona y repaglinida).

La administración conjunta de PlusAir® 5 mg con itraconazol, un inhibidor fuerte de CYP 3A4, dio como resultado un aumento no significativo en la exposición sistémica de PlusAir® 5 mg.

Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria
La influencia de PlusAir® 5 mg sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, en casos muy raros, los individuos han notificado casos de somnolencia o mareo.