MARCA REGISTRADA
PRINCIPIO ACTIVO
FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN
Frasco de vidrio con 20 mL y tapón cuenta-gotas
ACCIÓN TERAPÉUTICA
Vasoconstrictor sintético no catecolamínico (antihipotensor)
FÓRMULA
Cada mL contiene:
Clorhidrato de Etilefrina…..7.5 mg
15 gotas = 1 mL
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Se emplea para el tratamiento de la hipotensión arterial en los estados agudos o crónicos. Hipotensión arterial crónica: especialmente si se trata de casos que no obedecen a procesos orgánicos como la enfermedad de Addison, sino funcionales como el que se considera esencial o constitucional o bien en el postoperatorio, postinfeccioso, incluyendo la hipotensión ortostática en adultos y niños.
MECANISMO DE ACCIÓN
La Etilefrina es un agente simpaticomimético de acción directa con elevada afinidad para los receptores alfa-1, beta-1 y beta-2. Por este motivo es capaz de potenciar la contractibilidad cardíaca y aumentar el gasto cardíaco elevando el volumen sistólico; por otra parte, eleva el tono venoso y la presión venosa central y provoca un aumento del volumen sanguíneo circulante. Se ha demostrado un efecto inótropo positivo en pacientes con rendimiento cardíaco normal o ligeramente alterado. El fármaco eleva la presión sistólica en mayor grado que la diastólica. Por consiguiente, en caso de alteraciones cardiovasculares funcionales el fármaco puede dar lugar a una mejoría de los síntomas subjetivos (tales como mareo, sensación de fatiga y tendencia a lipotimia), estabilizando los parámetros hemodinámicos.
FARMACOCINÉTICA
Como resultado del efecto del primer paso, la biodisponibilidad de la solución oral es de alrededor del 8%. Aproximadamente el 25% del fármaco se fija en proteínas del plasma. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan al cabo de unos 30 minutos. La Etilefrina se metaboliza principalmente en el hígado. El metabolito principal es Etilefrina conjugada con ácido sulfúrico y la eliminación renal de éste es 44.4% de la dosis administrada en el plazo de 24 horas.
La proporción de Etilefrina libre recuperada en la orina es 28.3%; el ácido 3-hidroximandélico supone un 3.5% del fármaco eliminado por vía renal. No se dispone de muestras evidentes que permitan sugerir que algunos de los metabolitos son activos. Después de administrar Etilefrina marcada con tritio, en la orina se recuperó el 75-80% de la radiactividad total. La Etilefrina y sus conjugados se excretan principalmente por vía renal.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS SUGERIDA
Vía de Administración:
Vía Oral.
Dosis:
Niños menores de 2 años: 2 a 5 gotas cada 8 horas.
Niños de 2 a 6 años: 5 a 10 gotas cada 8 horas.
Niños mayores de 6 años y adultos: 10 a 20 gotas cada 8 horas.
CONTRAINDICACIONES
La etilefrina está contraindicada en pacientes hipersensibles a etilefrina. Como ocurre con otros agentes simpaticomiméticos no debe administrarse a pacientes con tirotoxicosis, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática con retención urinaria, hipertensión arterial, cardiopatía coronaria y cardiomiopatía obstructiva hipertrófica.
Debe excluirse la estenosis de las válvulas cardíacas o arterias centrales como causa de hipotensión antes de iniciar el tratamiento con etilefrina. Debe procederse con prudencia en pacientes con taquicardia, arritmias cardíacas o trastornos cardiovasculares graves como la enfermedad de Raynaud u otras enfermedades vasoconstrictivas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Su utilización en el embarazo queda a criterio médico.
REACCIONES ADVERSAS
En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular.
Ocasionalmente pueden presentarse palpitaciones, taquicardia, ansiedad y sudoración, insomnio, náuseas, temblor y sensación de presión cefálica. Como ocurre con otros fármacos simpaticomiméticos, en pacientes susceptibles no puede excluirse la aparición de dolor anginoso, arritmias cardíacas y elevaciones inesperadas de la presión arterial. La dosis de etilefrina se debe reducir en los pacientes que presentan estos síntomas.
INTERACCIONES
Es posible un sinergismo de los efectos con la administración simultánea de calcio, simpaticomiméticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) y mineralocorticoides. Los hidrocarburos alifáticos halogenados pueden acentuar los efectos de agentes simpaticomiméticos sobre el corazón pudiendo provocar arritmias. La administración de agentes bloqueadores adrenérgicos (alfa y betabloqueadores) pueden antagonizar los efectos terapéuticos de la Etilefrina.
Los alcaloides derivados del ergot pueden revertir los efectos presores de la etilefrina.
La etilefrina no se debe utilizar para contrarrestar el colapso circulatorio o la hipotensión producida por las fenotiazinas: podría producirse un descenso adicional de la presión arterial.
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