Etoclon® 600 mg – 30 Tabletas Recubiertas

Etoclon^®

Gabapentina

Tabletas

Caja de 30 Tabletas Recubiertas de 300 y 600 mg

Antiepiléptico y antineurálgico

Cada tableta contiene:
Gabapentina…………300 y 600 mg

En monoterapia o combinado, en crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria.

En niños ≥ 6 años en terapia combinada en crisis parciales con o sin generalización secundaria.

Dolor neuropático periférico.

Sindrome de piernas inquietas.

Reduce la liberación de los monoamino neurotransmisores y aumenta el recambio de GABA en varias áreas cerebrales.

La biodisponibilidad de la Gabapentina no es proporcional a la dosis: a medida que las dosis aumentan, la biodisponibilidad disminuye. Con las dosis de 900 mg/día repartidos en 3 administraciones, la biodisponibilidad alcanza el 60% disminuyendo hasta el 27% con las dosis de 4.800 mg/día. La administración de la Gabapentina con la comida aumenta ligeramente su absorción. La Gabapentina se une muy poco a las proteínas del plasma (3%) siendo su volumen aparente de distribución después de una dosis de 150 mg intravenosos de 58±6 L. En los pacientes con epilepsia, las concentraciones del fármaco en el líquido cefalorraquídeo son aproximadamente el 20% de las concentraciones en el plasma. La Gabapentina no se metaboliza apreciablemente y se elimina por excreción renal. La semi-vida de eliminación es de 5 a 7 horas y no es afectada cuando se administran dosis múltiples. Tanto el aclaramiento plasmático como el renal son proporcionales al aclaramiento de creatinina. La eliminación de la Gabapentina es menor en los enfermos con disfunción renal y en los ancianos.

La Gabapentina se elimina en la hemodiálisis, por lo que en estos pacientes y en los pacientes con insuficiencia renal, se requieren reajustes en las dosis.

Vía Oral.

En monoterapia o combinado, en crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria en adultos y niños >12 años. Inicio, 900 mg/día en 3 dosis; mantenimiento, hasta 3.600 mg/día en 3 dosis.

En niños ≥ 6 años en terapia combinada en crisis parciales con o sin generalización secundaria. Dosis eficaz 25-35 mg/kg/día en 3 dosis.

Dolor neuropático periférico. Inicial, 900 mg/día en 3 tomas; mantenimiento, máx. 3.600 mg/día en 3 dosis.

I.R.: dosis diaria (en 3 tomas) de: 600-1.800 mg si Clcr = 50-79 ml/min; 300-900 mg si Clcr = 30-49 ml/min; 150*-600 mg si Clcr= 15-29 ml/min; 150*-300 mg si Clcr menor a 15 ml/min.

*Administrar 300 mg/48 h.
Hemodiálisis: dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de hemodiálisis.

En el Síndrome de piernas inquietas: Adultos: se han utilizado dosis de 300 mg y 600 mg tres veces al día.

La Gabapentina está contraindicada en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los ingredientes de su formulación.

Los fármacos antiepilépticos no se deben discontinuar de forma abrupta debido a la posibilidad de un efecto rebote, con un aumento de los episodios convulsivos. Además, la administración de Gabapentina puede estar asociada a un aumento del status epilepticus.

La Gabapentina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

No se han realizado estudios controlados en el hombre por lo que NO se recomienda su administración durante el embarazo a menos que los beneficios para la madre superen los riesgos potenciales para el feto.

I.R., ancianos; crisis mixtas incluyendo ausencias. Suspender gradualmente tratamiento en mín. 1 semana. Valorar beneficio/riesgo de terapia prolongada en niños y adolescentes. Interrumpir si desarrolla pancreatitis aguda. Riesgo de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos, si aparece fiebre o linfoadenopatía, evaluar al paciente y en caso de no establecer una etiología alternativa para estos síntomas, suspender tratamiento. Riesgo de caídas, confusión. Abuso y dependencia, vigilar. No se recomienda su uso en embarazo y lactancia.

Las reacciones adversas más frecuentes de la Gabapentina en adultos, fueron mareos, somnolencia y edema periférico. En los estudios clínicos realizados en la neuralgia herpética el 16% de los pacientes tratados con Gabapentina discontinuaron el tratamiento debido a las reacciones adversas, siendo el 9% los pacientes que tuvieron que ser retirados por la misma razón. Las reacciones adversas más frecuentes causadas por la discontinuación de la Gabapentina fueron:

Generales: poco frecuentes: dolor torácico, celulitis, malestar, dolor de cuello, edema facial, reacción alérgica, abscesos, escalofríos y fiebre.

Raros: olor corporal, quistes, dolor pélvico, bultos en el cuello, valor anormal del nitrógeno ureico en sangre, sepsis, infección vírica.

Sistema cardiovascular: poco frecuentes: hipertensión, síncope, palpitaciones, migraña, hipotensión, desórdenes periféricos, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva, vasodilatación. Raros: angina pectoris, fallo cardíaco, fragilidad capilar, flebitis, tromboflebitis, venas varicosas.

Aparato digestivo: poco frecuentes: gastroenteritis, aumento del apetito, moniliasis oral, sed, heces anormales, anorexia, enzimas hepáticas anormales, absceso periodontal. Raros: colecistitis, colelitiasis, úlcera de duodeno, incontinencia fecal, gingivitis, obstrucción intestinal, melena, ulceraciones de boca, hemorragia rectal y gingivitis.

Efectos endocrinos, metabólicos y nutricionales: poco frecuentes: diabetes mellitus, edema, gota, hipoglucemia, pérdida de peso. Raros: aumento de la fosfatasa alcalina, aumento de la láctico-deshidrogenasa, cetoacidosis diabética.

Efectos hematológicos y linfáticos: poco frecuentes: equimosis, anemia. Raros: linfoadenopatía, disminución de la protrombina.

Sistema musculoesquelético: poco frecuentes: artritis, artralgia, mialgia, artrosis, calambres en las piernas, miastenias. Raros: dolor en las piernas, alteraciones en articulaciones y tendones. En raras ocasiones se han descrito casos aislados de rabdomiólisis.

Sistema nervioso central: frecuentes: confusión, depresión. Poco frecuentes: vértigo, nerviosismo, parestesia, insomnio, neuropatía, disminución de la líbido, ansiedad, pesadillas, disartrias, nistagmo, euforia, hiperestesia, hipocinesia. Raros: agitación, hipertonía, aumento de la líbido, desórdenes del movimiento, mioclono, desórdenes vestibulares.

Sistema respiratorio: poco frecuentes: tos, bronquitis, rinitis, sinusitis, neumonía, asma, epistaxis. Raros: hemoptisis, alteración de la voz.

Piel y anexos: poco frecuentes: prurito, ulceraciones de la piel, herpes zoster, dermatitis fúngica, forunculosis, herpes simple, psoriasis, sudoración, urticaria y rash vesiculoampolloso. Raros: acné, rash maculopapular, carcinoma de la piel, coloración e hipertrofia de la piel.

Sentidos: poco frecuentes: visión anormal, dolor de ojos, perversión del gusto, sordera. Raros: hiperemia conjuntival, retinopatía diabética, microhemorragias fúndicas, trombosis de las venas retinianas, pérdida del sentido del gusto.

Sistema urogenital: poco frecuentes: infección urinaria, disuria, impotencia, incontinencia urinaria, moniliasis vaginal, dolor de mamas, alteraciones menstruales, poliuria. Raros: cistitis, anormalidades de la eyaculación, hinchazón del pene, ginecomastia, nocturia, pielonefritis, frecuencia urinaria, hinchazón del escroto.

Además de las reacciones adversas anteriores recogidas durante la experimentación clínica, se han comunicado después de la comercialización del producto las siguientes reacciones adversas: angioedema, fluctuaciones de la glucosa sanguínea, eritema multiforme, fiebre, hiponatremia, ictericia y síndrome de Stevens-Johnson.

La Gabapentina se puede eliminar por hemodiálisis.

La Gabapentina no se metaboliza in vivo y por lo tanto no interfiere con el metabolismo de otros fármacos antiepilépticos que se prescriben usualmente. Los estudios in vitro han puesto de manifiesto que la Gabapentina no inhibe ninguna de las isoformas de las enzimas más importantes del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, y CYP3A4), al menos dentro del rango de concentraciones que se observan en la clínica.

En los estudios en voluntarios sanos y en pacientes epilépticos no se han observado interacciones entre la Gabapentina y la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, y fenobarbital. Tampoco se han observado interacciones con el probenecid, un fármaco que bloquea la secreción tubular renal.

La administración concomitante de naproxeno (250 mg) y Gabapentina aumenta ligeramente la absorción de la Gabapentina (12-15%). La farmacocinética del naproxeno no es afectada. Por el contrario, cuando la hidrocodona (10 mg) se administra conjuntamente con la Gabapentina, las concentraciones máximas y las AUC del opiáceo son reducidas de forma proporcional a las dosis de la Gabapentina. Cuando las dosis de Gabapentina son de 125 mg la AUC de la hidrocodona es un 4% menor disminuyendo hasta el 22% cuando las dosis aumentan a 500 mg. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción.

La administración de morfina en una formulación de liberación sostenida ha mostrado aumentar la AUC de la Gabapentina en un 44%, sin que los parámetros farmacocinéticos de la Gabapentina fueran afectados.

La Gabapentina aumenta ligeramente (13%) las concentraciones máximas de la noretindrona cuando ésta se administra con el etinilestradiol como anticonceptivo. No se cree que esta modificación tenga importancia clínica.
No administrar conjuntamente con antiácidos, esperar al menos 2 horas después de la toma de un antiácido para dar la Gabapentina.

La Gabapentina interfiere con el test de Ames Multistix para la determinación de proteínas en la orina. Se recomienda utilizar para esta prueba del método de la precipitación con ácido sulfosalicílico.