Etilan 300 mg – 30 Tabletas

MARCA REGISTRADA

ETILAN TABLETAS

ACCIÓN TERAPÉUTICA

El irbesartán es un antagonista oral del receptor de la angiotensina II utilizado para tratar la hipertensión. Debido a que irbesartán no inhibe la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), no da lugar a la acumulación de bradiquinina que se supone es la que provoca la tos y el angioedema asociado con inhibidores de la ECA. El irbesartán se ha usado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, de la proteinuria debido a la hipertensión y de la nefropatía diabética.

FÓRMULA

Cada tableta contiene
Irbesartán……………………300 mg

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista de la angiotensina II en el subtipo de receptor AT1. Se han identificado dos receptores de angiotensina II, los receptores AT1 y AT2. El irbesartán tiene una afinidad de aproximadamente 8500-veces mayor para el subtipo AT1 que el subtipo AT2, no interviniendo este subtipo AT en la homeostasis cardiovascular. La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina y juega un papel importante en la fisiopatología de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva. Además de ser un potente vasoconstrictor, la angiotensina II estimula la secreción de aldosterona por la glándula adrenal. Así, mediante el bloqueo de los efectos de la angiotensina II, el irbesartán reduce la resistencia vascular sistémica sin un marcado cambio en la frecuencia cardíaca. Los niveles circulantes de renina aumentan 2-3 veces y los de la angiotensina en circulación 1.5-2 veces en respuesta al bloqueo de los receptores AT1. Las concentraciones plasmáticas de aldosterona en general disminuyen, pero la concentración sérica de potasio no se modifica significativamente a las dosis recomendadas.

La administración crónica de irbesartán no tiene efecto en la tasa de filtración glomerular o el flujo de plasma renal. Al igual que el losartán, irbesartán tiene efectos antiproteinúricos. En contraste con el losartan, el irbesartán no tiene efectos sobre el ácido úrico en suero. Debido a que irbesartán no inhibe la ECA, no inhiben la degradación de la bradiquinina. Además, el irbesartán no afecta significativamente los triglicéridos en ayunas, el colesterol total, el colesterol HDL, o las concentraciones de glucosa en ayunas.

FARMACOCINÉTICA

IRBESARTAN: el irbesartán se administra por vía oral. Los efectos máximos sobre la presión arterial diastólica y sistólica ocurren en las 3-6 horas siguientes. Después de la administración oral, la absorción es rápida y completa. La biodisponibilidad absoluta es del 60-80% y no es afectada por la comida. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente en 1.5-2 horas después de la dosificación. La farmacocinética de irbesartán es lineal en el intervalo de dosis terapéuticas; sin embargo, la curva dosis-respuesta antihipertensiva no es lineal, con disminuciones proporcionalmente pequeñas en la presión arterial obtenidos a medida que aumenta la dosis. La unión a proteínas de irbesartán es de aproximadamente 90% (principalmente a la glucoproteína albúmina y alfa1 ácido), con unión insignificante a los componentes celulares de la sangre.

Los estudios en animales indican que irbesartán cruza débilmente la barrera hematoencefálica y la placenta. El fármaco nativo se metaboliza por conjugación glucurónida y oxidación. Los estudios «in vitro» indican que irbesartán se oxida principalmente tras la administración oral o IV de irbesartán marcado radioactivamente, más del 80% de la radioactividad plasmática circulante se debe a irbesartán inalterado. El principal metabolito circulante es el irbesartán glucurónido inactivo conjugado (aproximadamente 6%). El Irbesartán y sus metabolitos se excretan por vía biliar y renal. Aproximadamente el 20% de una dosis marcada se recupera en la orina y aproximadamente 80% en las heces, como irbesartán o irbesartán glucurónido. La semi-vida media de eliminación del irbesartán es de aproximadamente 11-15 horas.

La farmacocinética de irbesartán no se modifica por el género, edad, hemodiálisis, insuficiencia renal, o en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada cirrosis hepática. El Irbesartán no se ha estudiado en pacientes con enfermedad hepática grave.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
HTA esencial. Nefropatía con diabetes tipo 2 e HTA como parte de tratamiento antihipertensivo.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Oral.

Adultos: 150 mg – 300 mg/día. Ancianos > 75 años y pacientes en hemodiálisis: 75 mg/día.

CONTRAINDICACIONES

La hipovolemia aumenta el riesgo de hipotensión sintomática y azotemia durante la terapia. Los pacientes con depleción de volumen o de sodio (por ejemplo, los que reciben tratamiento de hemodiálisis o un diurético potente) deben corregir estos trastornos antes de utilizar irbesartán. Además, en estos pacientes se recomienda una dosis más baja (75 mg) de irbesartán.

Este fármaco se debe utilizar con precaución en pacientes cuya función renal es críticamente dependiente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAS) (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardiaca). Los inhibidores del enzima conversor de angiotensina (IECA) y los antagonistas de los receptores de angiotensina II afectan el sistema RAS y han causado el aumento de la creatinina sérica en individuos susceptibles. Aunque la creatinina sérica basal se estabiliza en la mayoría de los pacientes con el uso continuado, se han descrito oliguria, azotemia progresiva e insuficiencia renal aguda. Además, los IECA se han asociado con azotemia en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Aunque el irbesartán no se ha estudiado en estas situaciones clínicas, se podrían esperar efectos similares a los IECA, debido a la farmacología de irbesartán.

El irbesartán se debe utilizar con precaución en los pacientes con hiperpotasemia. Aunque la hiperpotasemia generalmente no se produce con dosis recomendadas de irbesartán, el bloqueo de la angiotensina II teóricamente puede elevar las concentraciones séricas de potasio mediante el bloqueo de la secreción de aldosterona y podría empeorar una hiperpotasemia pre-existente. Los pacientes deben ser instruidos para que no usen suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contengan potasio sin consultar con el médico.

Aunque la farmacocinética de irbesartán no se ha alterado en un estudio de 10 pacientes con hepatitis leve a cirrosis hepática moderada, hay que tener en cuenta que aproximadamente el 80% del irbesartán se elimina por la vía biliar como irbesartán o irbesartán glucurónido. El irbesartán no se ha estudiado en pacientes con enfermedad hepática grave. No se recomienda ningún ajuste de la dosis inicial en pacientes con insuficiencia hepática, pero hasta que haya más datos disponibles, debe mantenerse una estrecha vigilancia de los pacientes con enfermedad hepática. Los aumentos de dosificación deben hacerse con cuidado.
En los pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que reducen la presión arterial, el irbesartán puede aumentar los efectos hipotensores a través del bloqueo de la angiotensina II. Por lo tanto, el irbesartán se debe usar con precaución antes de la cirugía.

El irbesartán no debe utilizarse durante el embarazo (categoría D de riesgo en el embarazo), a menos que los beneficios superan a los riesgos potenciales. Los fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina se han asociado con daño fetal y neonatal cuando se administra a mujeres embarazadas. Estos efectos incluyen hipotensión, hipoplasia del cráneo neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible o irreversible y la muerte.

También se ha descrito oligohidramnios, que se atribuye a la disminución de la función renal fetal y está asociado con contracturas de las extremidades fetales, deformación craneofacial y desarrollo pulmonar hipoplásico.
Los efectos sobre la morbilidad fetal / neonatal y la mortalidad podrían ser el resultado de la exposición al fármaco durante el primer trimestre. Por ello, una vez que se detecta el embarazo, todos los esfuerzos deben hacerse para interrumpir el tratamiento con irbesartán.

No se sabe si irbesartán se excreta en la leche humana. Sin embargo, debido a la posibilidad de efectos adversos en el lactante, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con irbesartán.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

I.H. grave; I.R.; ICC grave o enfermedad renal subyacente, incluyendo estenosis de la arteria renal; cardiopatía isquémica o enfermedad cardiovascular isquémica; estenosis valvular mitral y aórtica; miocardiopatía hipertrófica; estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal de un único riñón funcionante aumentan el riesgo de hipotensión e I.R; raza negra (es menos efectivo disminuyendo la presión arterial). Riesgo de hipotensión sintomática en pacientes con disminución de sodio y/o de volumen. No hay experiencia en trasplante renal reciente. No recomendado en hiperaldosteronismo primario. No se recomienda el bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) mediante la utilización combinada de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskiren debido a que existe un aumento del riesgo de hipotensión, hiperkalemia, y cambios en la función renal. Si se considera imprescindible la terapia de bloqueo dual, ésta sólo se debe llevar a cabo bajo la supervisión de un especialista y sujeta a una estrecha y frecuente monitorización de la función renal, los niveles de electrolitos y la presión arterial. En nefropatía diabética no utilizar concomitantemente con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los antagonistas de los receptores de angiotensina II. Riesgo de hiperpotasemia (en pacientes con I.R., proteinuria franca debida a neuropatía diabética y/o insuficiencia cardiaca). Monitorizar niveles séricos de potasio y creatinina. No recomendado en niños (de 0 a 18 años).

Etilan contiene lactosa

INTERACCIONES

Hipotensión potenciada por: diuréticos y otros agentes antihipertensivos.
Incremento de concentraciones séricas de potasio(K): con suplementos de K, diuréticos ahorradores de K, sustitutos de la sal que contengan K, heparina.

Incrementa toxicidad de: litio.

Efecto antihipertensivo atenuado con: inhibidores COX-2, AAS (> 3 g/día) y AINE no selectivos.

REACCIONES ADVERSAS

Mareo; náuseas/vómitos; fatiga; mareo ortostático; hipotensión ortostática; dolor musculoesquelético; incremento CK; hipercaliemia.

PRESENTACIÓN

Caja de 30 tabletas ranuradas.

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