Epinefrina – 100 Ampollas

EPINEFRINA (ADRENALINA)
SOLUCIÓN INYECTABLE

Es una catecolamina endógena que tiene muchas aplicaciones terapéuticas. La epinefrina endógena se produce principalmente a partir de la noradrenalina en la médula suprarrenal.

Cada ampolla de 1 ml contiene:
EPINEFRINA………………………………………….1 mg
(Dilución 1:1000)

La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de órganos diana. Se trata de un potente agonista de los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo, excepto para las glándulas sudoríparas y las arterias faciales. La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos, aunque el grado de estimulación en estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada (es decir, la concentración circulante de epinefrina en el receptor). La estimulación de los receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los receptores alfa2 presinápticos inhibe la liberación de norepinefrina a través de una retroalimentación negativa mientras que la estimulación de la post-sináptica de receptores alfa2 también conduce a la vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los receptores beta1 induce una respuesta cronotrópica positiva y un efecto inotrópico positivo. La estimulación de los receptores beta2 por la epinefrina conduce a la vasodilatación arteriolar, la relajación del músculo liso bronquial, y la glucogenólisis. Con posterioridad a la unión en el receptor adrenérgico, las acciones intracelulares de epinefrina están mediadas por el monofosfato de adenosina cíclico (cAMP). La producción de cAMP se ve aumentada por la estimulación beta y atenuada por la estimulación alfa.

Los principales efectos terapéuticos de la epinefrina sistémica incluyen: relajación del músculo liso bronquial, estimulación cardiaca, vasodilatación en el músculo esquelético, y la estimulación de la glucogenólisis en el hígado y otros mecanismos calorigénicos. Los efectos de la epinefrina sobre el músculo liso son variados y dependen de la densidad relativa del receptor y de los efectos hormonales.

Cuando se usa tópicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constriñe las arteriolas, lo que produce la vasoconstricción local y la hemostasia en los vasos sanguíneos pequeños. La epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el músculo liso bronquial a través de la estimulación de los receptores beta-2. La estimulación beta-2 también previene la secreción de la histamina y de los mastocitos, antagonizando su efecto sobre los órganos finales y revertiendo la broncoconstricción y el edema. Adicionalmente la alfa-estimulación puede disminuir las secreciones de la mucosa bronquial, atenuando el desarrollo de edema. Hay algunas pruebas de que las propiedades alfa de la epinefrina hacen que sea más eficaz que la los beta-agonistas puros para el tratamiento de algunas afecciones pulmonares tales como la bronquiolitis en niños.

Los potentes efectos cardíacos de la epinefrina están mediados principalmente a través de la estimulación de los receptores beta1 en el miocardio. La estimulación de estos receptores resulta en aumento de los efectos tanto inotrópicos como cronotrópicos. La presión arterial sistólica se eleva por lo general como resultado de inotropía aumentada, a pesar de que la presión arterial diastólica se reduce debido a la vasodilatación inducida por la epinefrina. Como resultado, la presión del pulso se incrementa. La epinefrina indirectamente provoca una vasodilatación coronaria, en particular durante el paro cardiaco.

La epinefrina puede aumentar simultáneamente el suministro de oxígeno miocárdico (secundaria a la vasodilatación coronaria) y la demanda de oxígeno (secundaria a un efecto inotrópico positivo y efecto cronotrópico en el corazón). El aumento de la excitabilidad del miocardio y del automatismo aumentan notablemente las posibilidades de desarrollar arritmias.

La estimulación beta no específica por la epinefrina, combinado con agonismo alfa moderada, resulta en efectos inotrópicos iguales a los de dopamina y dobutamina, pero los cronotrópicos son mayores que los de cualquiera de estos agentes.

El flujo de sangre a los músculos esqueléticos se ve aumentado por la adrenalina a través de la estimulación beta-2, lo que resulta en vasodilatación. La estimulación de los receptores alfa-1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar mientras que la estimulación de los receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatación arteriolar. En dosis terapéuticas normales, este efecto es sólo ligeramente contrarrestado por la vasoconstricción causada por la alfa-estimulación. En dosis más altas, sin embargo, puede ocurrir la vasoconstricción y la elevación de tanto la resistencia vascular periférica y la presión de la sangre.
Los efectos metabólicos de la epinefrina se refieren principalmente a los procesos de regulación que el control de la concentración de glucosa en el plasma.

Aumentan la beta-2-estimulación del músculo esquelético y la glucogenólisis hepática. La estimulación alfa de la gluconeogénesis hepática aumenta e inhibe la liberación de insulina por las células de los islotes pancreáticos. Además, en las células adiposas, beta-estimulación induce el catabolismo de los triglicéridos, por lo tanto aumentando los niveles plasmáticos de ácidos grasos libres.

Las concentraciones séricas de potasio fluctúan después de la administración de epinefrina. Inicialmente, se produce hiperpotasemia secundaria a la liberación de los iones de potasio de los hepatocitos. Sigue rápidamente una hipopotasemia a medida que los iones de potasio son absorbidos por el músculo esquelético.

Se absorbe bien cuando se administra sistémicamente por vía intramuscular (IM) o subcutánea (SC). La administración subcutánea es preferida a la intramuscular. El inicio de la acción tras la administración subcutánea es de 5-15 minutos, y la duración de la acción es de 1-4 horas. El comienzo de la acción después de la administración IM es variable, y la duración de la acción es de 1-4 horas. La absorción de una dosis IM puede aumentarse tanto cuantitativa como cualitativamente por masajear la zona de inyección, lo que aumenta el flujo sanguíneo local.

La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra en gran medida a través de la barrera sangre-cerebro.

La epinefrina se distribuye en la leche materna. La actividad farmacológica de la epinefrina es rápidamente terminada por la absorción y el metabolismo en la hendidura sináptica.

El fármaco circulante se metaboliza por las enzimas catecol-O-metiltransferasa y monoamina-oxidasa en el hígado y en otros tejidos. Estos metabolitos inactivos son entonces conjugados con sulfatos o glucurónidos y se excretan por vía renal. En la orina se excretan cantidades mínimas del fármaco sin alterar.

Espasmo de las vías aéreas en ataques agudos de asma. Alivio rápido de reacciones alérgicas. Tratamiento de emergencia del shock anafiláctico. Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar (en primer lugar aplicar medidas de tipo físico). Los autoinyectores están indicados en el tratamiento de emergencia de un shock anafiláctico grave o reacción alérgica a alérgenos, por ej. Mordedura o picaduras de insectos, alimentos o medicamentos.

IM, SC, IV y en casos de extrema gravedad vía intracardiaca.
Vía IV e intracardiaca debe ser a nivel hospitalario, previa dilución de la solución en agua para inyección, solución de ClNa 0,9%, glucosa 5% o glucosa 5% en solución de ClNa 0,9% y bajo monitorización cardiaca.

– Ataques agudos de asma, reacciones alérgicas: IM o SC. Adultos: 0,3-0,5 mg.
– Shock anafiláctico: IM o, en casos graves IV. Adultos: 0,3-0,5 mg. En casos graves aumentar hasta 1 mg.

Niños: IM o SC dosis usual 0,01 mg/kg, máx. 0,5 mg. No administrar a niños (peso corporal< 20 kg).

Si es necesario, repetir a los 5-20 min y posteriormente, cada 4 h.
– Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar: IV. Adultos. 1 mg. Repetir cada 3-5 minutos si es preciso. Niños: 0,01 mg/kg, repetir cada 5 minutos si es preciso.
Autoinyectores: IM en la cara anterolateral del muslo.

Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomiméticos; insuficiencia o dilatación cardiaca, insuficiencia coronaria y arritmias cardiacas; hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma; lesiones orgánicas cerebrales como arteriosclerosis cerebral; glaucoma de ángulo cerrado; parto; durante el último mes de gestación y en el momento del parto. Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.

Ancianos, insuficiencia cerebrovascular, enfermedad cardiaca como angina de pecho o infarto de miocardio, enfermedad pulmonar crónica, hipertrofia prostática, diabetes (vigilar dosis). Administración con glucósidos digitálicos aumenta la aparición de arritmias ventriculares. Efecto hipocaliémico de epinefrina puede verse potenciado por corticosteroides, diuréticos, aminofilina o teofilina, realizar controles periódicos. Extremar precaución con otros anestésicos halogenados (halotano). Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Valorar riesgo/beneficio.
Lactancia: Se excreta con la leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos adversos graves en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Antagonismo con: bloqueantes adrenérgicos.
Efectos potenciados por: antidepresivos tricíclicos, IMAO.
Efectos cronotrópicos y arritmogénicos potenciados por: inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa.
Severa reacción hipertensiva con: guanidina.
Inhibe la secreción de insulina, puede ser necesario aumentar dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales.
Efectos presores inhibidos por: vasodilatadores de acción rápida o bloqueadores alfa-adrenérgicos.

Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoración, náuseas, vómitos, temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación (discreta) de la presión arterial.

Sobredosificación: Bloqueador alfa adrenérgico de acción rápida como fentolamina.

Caja con 100 ampollas.