MARCA REGISTRADA
PRINCIPIO ACTIVO
FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN
ACCIÓN TERAPÉUTICA
FÓRMULA
Ceftriaxona sódica 1.19 g equivalente a
Ceftriaxona base…………………. 1 gramo
Cada ampolla disolvente contiene:
Agua estéril para inyección……… 10 mL
Cada ampolla Lidocaína contiene:
Lidocaína clorhidrato…………… 35.5 mg
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Meningitis bacteriana
Neumonía adquirida en la comunidad
Neumonía nosocomial
Otitis media aguda
Infecciones intraabdominales
Infecciones complicadas del tracto urinario (incluida la pielonefritis)
Infecciones óseas y articulares
Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos
Gonorrea
Sífilis
Endocarditis bacteriana
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
Absorción:
La concentración plasmática máxima tras una dosis única intramuscular de 1 g es alrededor de 81 mg/l, y se alcanza en 2-3 horas tras su administración. El área bajo la curva “concentración en plasma-tiempo”, tras la administración intramuscular, es equivalente a la administración intravenosa de una dosis equivalente, indicando que la biodisponibilidad de ceftriaxona administrada intramuscular es del 100%.
Distribución:
El volumen de distribución de ceftriaxona es de 7-12 l. La ceftriaxona posee una excelente penetración en tejidos y fluidos corporales, tras una dosis de 1- 2 g.
En más de 60 tejidos y fluidos corporales, incluyendo pulmón, corazón, tractos biliar y hepático, amígdala, oído medio y mucosa nasal, hueso y fluidos cerebroespinal, pleural, prostáticos y sinovial, se pueden detectar durante más de 24 horas, tras la administración IV, concentraciones suficientemente superiores a la concentración mínima inhibitoria para la mayoría de patógenos responsables de infecciones.
La ceftriaxona penetra en las meninges inflamadas de recién nacidos, lactantes y niños. Las concentraciones de ceftriaxona en LCR son superiores a 1,4 mg/l, 24 horas después de la administración de ceftriaxona por vía intravenosa en dosis de 50-100 mg/kg (recién nacidos y lactantes, respectivamente). La concentración máxima en LCR se alcanza a las 4 horas tras la inyección intravenosa, obteniéndose un valor medio de 18 mg/l.
En los pacientes adultos con meningitis, la inyección de 50 mg/kg permite alcanzar, entre las 2-24 horas, concentraciones en LCR. varias veces superiores a las concentraciones inhibitorias mínimas necesarias para la mayoría de los gérmenes causantes de meningitis.
La ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria y se excreta en leche materna a bajas concentraciones.
Unión a proteínas: La ceftriaxona se une a la albúmina plasmática de forma reversible, y dicha unión decrece con el aumento de concentración. Así una unión del 95% a concentraciones plasmáticas menor a 100 mg/l, llega al 85% a la concentración de 300 mg/l. Debido al menor contenido de albúmina en el líquido intersticial, la proporción de ceftriaxona libre en éste es mayor que en plasma.
Metabolismo:
La ceftriaxona no se metaboliza sistemáticamente, únicamente la flora intestinal la transforma a metabolitos inactivos.
Eliminación:
El aclaramiento plasmático total es de 10-22 ml/min. La eliminación renal es de 5-12 ml/min. El 50-60% de ceftriaxona se excreta inalterada en la orina, en tanto que el 40-50% es excretada por la bilis, también en forma inalterada. La vida media de eliminación en adultos es de aproximadamente 8 horas.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS SUGERIDA
La dosis depende de la gravedad, sensibilidad, localización y tipo de la infección, así como la edad y de la función hepática y renal del paciente.
Las dosis incluidas en las tablas siguientes son las generalmente recomendadas en estas indicaciones. En los casos particulares graves, debe considerarse la posibilidad de administrar dosis más altas de las recomendadas.
Adultos y niños mayores de 12 años (> 50 kg).
** Se puede considerar la administración dos veces al día (cada 12 horas) cuando se administran dosis mayores de 2 g al día.
Indicaciones para adultos y niños mayores de 12 años (≥ 50 kg) que requieren pautas posológicas específicas:
Otitis media aguda: Se puede administrar una dosis intramuscular única de CEFTRIAXONA BONIN 1 – 2 g. Los datos limitados sugieren que en casos donde el paciente está gravemente enfermo o la terapia previa ha fallado, puede ser eficaz cuando se administra por vía intramuscular a una dosis de 1-2 g al día durante 3 días.
Profilaxis preoperatoria de infecciones del sitio quirúrgico: 2 g como dosis única preoperatoria.
Gonorrea: 500 mg como dosis única intramuscular.
Sífilis: Las dosis generalmente recomendadas son 500 mg – 1 g una vez al día aumentadas a 2 g una vez al día para la neurosífilis durante 10 – 14 días. Las recomendaciones de dosis en la sífilis, incluida la neurosífilis, se basan en datos limitados. Deben tenerse en cuenta las directrices nacionales o locales.
Borreliosis de Lyme diseminada (precoz [estadio II] y tardía [estadio III]): 2 g una vez al día durante 14 – 21 días. La duración recomendada del tratamiento varía por lo que se deben tener en cuenta las directrices nacionales o locales.
Población pediátrica
Recién nacidos, lactantes y niños de 15 días a 12 años (menor a 50 kg)
Para niños con peso corporal de 50 kg o más, se debe administrar la dosis habitual para adultos.
Indicaciones para neonatos, lactantes y niños de 15 días a 12 años (menor a 50 kg) que requieren pautas posológicas específicas:
Otitis media aguda: Para el tratamiento inicial de la otitis media aguda se puede administrar una dosis intramuscular única de CEFTRIAXONA BONIN 50 mg/kg. Los datos limitados sugieren que en los casos en los que el niño está gravemente enfermo o la terapia inicial ha fracasado, CEFTRIAXONA BONIN puede ser eficaz administrado por vía intramuscular en una dosis de 50 mg/kg al día durante 3 días.
Profilaxis preoperatoria de infecciones del campo quirúrgico: 50 – 80 mg/kg como dosis preoperatoria única.
Sífilis: Las dosis generalmente recomendadas son 75 – 100 mg/kg (máx 4 g) una vez al día durante 10 – 14 días. Las recomendaciones de dosis en la sífilis, incluida la neurosífilis, se basan en datos existentes muy limitados. Se deben tener en cuenta las recomendaciones nacionales o locales.
Borreliosis de Lyme diseminada (precoz [estadio II] y tardía [estadio III]): 50 – 80 mg/kg una vez al día durante 14-21 días. La duración recomendada del tratamiento varía por lo que se deben tener en cuenta las recomendaciones nacionales o locales.
Neonatos 0-14 días.
CEFTRIAXONA BONIN está contraindicada en neonatos prematuros hasta una edad postmenstrual de 41 semanas (edad gestacional + edad cronológica).
No se debe exceder una dosis máxima diaria de 50 mg/kg.
Indicaciones para neonatos de 0 – 14 días que requieran pautas posológicas específicas:
Otitis media aguda: Para el tratamiento inicial de la otitis media aguda se puede administrar una dosis intramuscular única de CEFTRIAXONA BONIN 50 mg/kg.
Profilaxis preoperatoria de infecciones del campo quirúrgico: 20 – 50 mg/kg como dosis única preoperatoria.
Sífilis: La dosis generalmente recomendada es de 50 mg/kg una vez al día durante 10 – 14 días. Las recomendaciones posológicas en la sífilis, incluida la neurosífilis, se basan en datos muy limitados. Se deben tener en cuenta las recomendaciones nacionales o locales.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento varía según la evolución de la enfermedad. Al igual que con la terapia con antibióticos en general, la administración de Ceftriaxona debe continuarse durante 48 – 72 horas después de que el paciente se haya vuelto afebril o haya pruebas de erradicación bacteriana.
Pacientes de edad avanzada
No es necesario cambiar las dosis recomendadas para adultos en los pacientes de edad avanzada, siempre y cuando la función renal y hepática sea satisfactoria.
Pacientes con insuficiencia hepática
Los datos disponibles no indican la necesidad de ajustar la dosis en caso de insuficiencia hepática leve o moderada siempre que la función renal no esté alterada.
No hay datos de estudio en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Pacientes con insuficiencia renal.
Forma de Administración
CEFTRIAXONA BONIN puede ser administrada mediante inyección intravenosa durante 5 minutos, o mediante inyección intramuscular profunda. La inyección intravenosa intermitente debe administrarse durante 5 minutos en venas grandes. Las dosis intravenosas de 50 mg / kg o más en lactantes y niños de hasta 12 años deben administrarse mediante perfusión. En neonatos, se deben administrar dosis intravenosas durante 60 minutos para reducir el riesgo de que se produzca encefalopatía bilirrubínica. En las inyecciones intramusculares se debe elegir para el pinchazo la masa de un músculo relativamente grande y no debe inyectarse más de 1 g en el mismo sitio. Se debe considerar la administración intramuscular cuando la vía intravenosa no sea posible o sea menos apropiada para el paciente. Para dosis superiores a 2 g debe utilizarse la administración intravenosa.
Si se utiliza lidocaína como disolvente, la solución resultante nunca debe administrarse por vía intravenosa.
Para la profilaxis preoperatoria de infecciones en el lugar de intervención, la ceftriaxona se debe administrar 30-90 minutos antes de la cirugía.
En el caso de pacientes con función renal alterada, no es necesario reducir la dosis de ceftriaxona siempre que no se vea afectada la función hepática. Solo en casos de insuficiencia renal preterminal (aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min.), la dosis de ceftriaxona no debe exceder los 2 g diarios.
En pacientes dializados no se requiere administrar una dosis suplementaria adicional tras la sesión de diálisis. Ceftriaxona no se elimina mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis. Se recomienda un estrecho seguimiento clínico de la seguridad y de la eficacia.
Pacientes con insuficiencia renal y hepática grave.
En pacientes con insuficiencia grave de las funciones renal y hepática se recomienda una estrecha vigilancia clínica de la seguridad y la eficacia.
CONTRAINDICACIONES
Antecedentes de hipersensibilidad grave (por ejemplo, reacción anafiláctica) a cualquier otro tipo de agente antibacteriano betalactámico (penicilinas, monobactamas y carbapenémicos).
Recién nacidos prematuros hasta una edad posmenstrual de 41 semanas (edad gestacional + edad cronológica). Recién nacidos a tiempo (hasta los 28 días de edad).
Hiperbilirrubinemia, ictericia o que son hipoalbuminémicos o acidóticos porque son afecciones en las que es probable que se vea alterada la unión de bilirrubina.
Tratamiento con calcio intravenoso o perfusiones que contengan calcio debido al riesgo de precipitación de una sal de ceftriaxona-calcio.
Antes de iniciar el tratamiento, debe establecerse si el paciente tiene antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad a ceftriaxona, a otras cefalosporinas o a cualquier otro tipo de betalactámico. Se debe tener precaución si se administra ceftriaxona a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad no grave a otros agentes betalactámicos.
Reacción de Jarisch-Herxheimer (RJH): Algunos pacientes con infecciones por espiroquetas pueden sufrir una reacción de Jarisch-Herxheimer (RJH) poco después de comenzar el tratamiento con ceftriaxona. La RJH suele ser una condición autolimitante o puede ser manejada con tratamiento sintomático. No se debe interrumpir el tratamiento con antibiótico si se da una de estas reacciones. Si un paciente desarrolla anemia mientras recibe ceftriaxona, se debe considerar el diagnóstico de anemia asociada a cefalosporina y suspender la ceftriaxona hasta que se determine la etiología. Tratamiento a largo plazo: Durante el tratamiento a largo plazo se debe realizar un hemograma completo a intervalos regulares.
Insuficiencia renal y hepática severa: En insuficiencia renal y hepática grave, se recomienda un estrecho seguimiento clínico de la seguridad y eficacia.
Interferencia con las pruebas serológicas: Pueden producirse interferencias con las pruebas de Coombs, ya que CEFTRIAXONA BONIN puede dar lugar a resultados falsos positivos. CEFTRIAXONA BONIN también puede dar lugar a resultados falsos positivos en las pruebas de galactosemia. Los métodos no enzimáticos para la determinación de glucosa en orina pueden dar resultados falsos positivos. La determinación de la glucosa en orina durante el tratamiento con CEFTRIAXONA BONIN debe realizarse de forma enzimática.
La presencia de ceftriaxona puede disminuir falsamente los valores de glucosa en sangre medidos obtenidos con algunos sistemas de control de glucosa en sangre. Consulte las instrucciones de uso de cada sistema. Se deben utilizar métodos de prueba alternativos si fuera necesario.
Espectro antibacteriano: La ceftriaxona tiene un espectro limitado de actividad antibacteriana y puede no ser adecuada para su uso como agente único para el tratamiento de algunos tipos de infecciones a menos que ya se haya confirmado el patógeno (ver sección 4.2). En infecciones polimicrobianas, donde los patógenos sospechosos incluyen organismos resistentes a ceftriaxona, se debe considerar la administración de un antibiótico adicional.
Fertilidad, Embarazo y Lactancia
Fertilidad
No se han mostrado evidencia de efectos adversos sobre la fertilidad masculina o femenina.
Embarazo
La ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria. Hay datos limitados sobre el uso de ceftriaxona en mujeres embarazadas. La ceftriaxona solo debe administrarse durante el embarazo y, en particular, durante el primer trimestre del embarazo si el beneficio supera el riesgo.
Lactancia
Ceftriaxona se excreta en bajas concentraciones en la leche materna, pero a dosis terapéuticas de ceftriaxona no se esperan efectos en los lactantes amamantados. Sin embargo, no se puede excluir el riesgo de diarrea e infección por hongos de las membranas mucosas. Se debe tener en cuenta la posibilidad de sensibilización. Debe tomarse una decisión sobre si interrumpir la lactancia o interrumpir / abstenerse del tratamiento con ceftriaxona, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Hiperbilirrubinémicos (puede desplazar bilirrubina de la albúmina sérica). Controlar perfil hemático en tratamiento prolongado. I.R. grave: ajustar dosis. Ajustar dosis con I.R. grave. Clcr menor a 10 ml/min: máx. 2 g/día. Embarazo: Seguridad no establecida. Lactancia: Precaución. Se excreta en leche materna. Valorar en cada caso la necesidad de su administración y el paso a lactancia artificial.
Precauciones especiales
Ceftriaxona no debe de mezclarse en la misma jeringa con otra solución que no sea solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sólo para inyección intramuscular). La solución reconstituida debe agitarse durante 60 segundos para asegurar la completa disolución de ceftriaxona.
Incompatibilidad
Las soluciones que contengan ceftriaxona no se deben mezclar ni se les debe añadir otros agentes. En particular los diluyentes que contengan calcio, (Por Ej., solución Ringer, solución Hartmann) no se deben usar para reconstituir los viales de ceftriaxona ni para diluir los viales reconstituidos cuando vaya a ser administrado por vía intravenosa ya que puede formar precipitados. Es incompatible con amsacrina, vancomicina, fluconazol y aminoglucósidos.
REACCIONES ADVERSAS
Las frecuencias utilizadas en la tabla siguiente son: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a menor a 1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a menor a 1/100), raras (≥1/10.000 a menor a 1/1.000) y no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):
Sobredosis
En caso de sobredosis, pueden aparecer síntomas como náuseas, vómitos y diarrea. Las concentraciones de ceftriaxona no se pueden reducir mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. No hay un antídoto específico. El tratamiento de la sobredosis debe ser sintomático.
INTERACCIONES
Sin embargo, en pacientes que no sean recién nacidos, la ceftriaxona y las soluciones que contienen calcio pueden administrarse secuencialmente una de la otra si las vías de infusión se enjuagan bien entre infusiones con un líquido compatible. Los estudios in vitro con plasma adulto y neonatal de sangre del cordón umbilical demostraron que los recién nacidos tienen un mayor riesgo de precipitación de ceftriaxona-calcio.
El uso concomitante con anticoagulantes orales puede aumentar el efecto anti-vitamina K y el riesgo de hemorragia. Se recomienda que el índice internacional normalizado (INR) sea controlado con frecuencia y que la posología del fármaco anti-vitamina K se ajuste en consecuencia, tanto durante como después del tratamiento con ceftriaxona.
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