Bonket 30 mg-2 mL – 3 Ampollas

MARCA REGISTRADA

BONKET AMPOLLAS

PRINCIPIO ACTIVO

KETOROLACO

ACCIÓN TERAPEÚTICA

Antiinflamatorio no esteroide. Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas.

FÓRMULA

Cada ampolla de 2 ml contiene:
Ketorolaco Trometamina……………………………………….30mg

MECANISMO DE ACCIÓN

Los efectos antiinflamatorios de ketorolaco pueden ser consecuencia de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor, y su inhibición se cree que es responsable de los efectos analgésicos del ketorolaco. La mayoría de los AINEs no modifican el umbral del dolor ni afectan a las prostaglandinas existentes, por lo que el efecto analgésico es más probablemente periférico. La antipiresis puede ocurrir a través de la dilatación periférica causada por una acción central sobre el hipotálamo. Esto se traduce en un flujo creciente de la sangre cutánea y pérdida subsiguiente de calor. Otros efectos debidos a la inhibición de las prostaglandinas son la disminución de la citoprotección de la mucosa gástrica, las alteraciones de la función renal, y la inhibición de la agregación plaquetaria. El ketorolaco presenta una débil actividad como bloqueante anticolinérgico y alfa-adrenérgico.

FARMACOCINÉTICA

Las dosis parenterales y orales ocasionan perfiles farmacocinéticos similares. La absorción es rápida y completa. La biodisponibilidad tras la administración oral es del 80 al 100%. Las concentraciones plasmáticas máximas después de la inyección intramuscular y de la administración oral se alcanzan a los 30-60 minutos y 10-20 minutos, respectivamente. Después de la inyección intramuscular, el inicio de la analgesia se produce en 20-30 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas.

El ketorolaco no parece distribuirse ampliamente. Se une en más del 99% a las proteínas del plasma. Este fármaco atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna en pequeñas cantidades. La semi-vida es de 3,5-9,2 horas en adultos jóvenes y 4,7-8,6 horas en los ancianos. La semi-vida puede prolongarse hasta 10 horas en pacientes con insuficiencia renal, siendo necesario un reajuste de la dosis.

El ketorolaco se metaboliza por hidroxilación en el hígado para formar p-hidroxiketorolaco, que tiene una potencia de menos del 1% del fármaco original. También se elimina por conjugación con ácido glucurónico. El ketorolaco y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina (91%), y el resto se elimina en las heces.

INDICACIONES
Dolor de leve a moderado.
Dolores musculares, articulares, post operatorios y postraumáticos. Esguinces. Torceduras. Bursitis. Tendinitis. Epicondilitis. Sinovitis. Cefalea. Dismenorrea.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Por vía intramuscular o intravenosa:
30 mg/2ml cada 4 a 6 horas, según se precise.
Dosis diaria máxima: adultos y jóvenes, 120 mg y ancianos, 60 mg.
La máxima duración del tratamiento intramuscular o intravenoso es de dos días; y bajo ninguna circunstancia debe excederse un tratamiento por más de 5 días.

CONTRAINDICACIONES

Asma, hipovolemia, deshidratación, antecedentes de úlcera péptica o trastornos de la coagulación; hipersensibilidad al Ketorolaco o a otros antiinflamatorios no esteroideos (AINES) y pacientes con reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico (Aspirina) o a otros inhibidores de la síntesis de las prostaglandinas (se han observado reacciones anafilactoides graves en esos pacientes), y pacientes con el síndrome de pólipos nasales total o parcial; angioedema y broncoespasmos; tratamiento simultáneo con sales de Litio. Durante el embarazo, el trabajo de parto, el nacimiento o la lactancia. Insuficiencia renal moderada o grave. Hemorragia gastrointestinal o cerebro vascular confirmada. Diátesis hemorrágica. Pacientes postoperatorios con alto riesgo de hemorragia o hemostasis incompleta. El Ketorolaco no debe usarse con otros antiinflamatorios no esteroideos, con Pentoxifilina, con Probenecid o en pacientes sometidos a tratamiento anticoagulante completo.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

El ketorolaco no se recomienda en pacientes que han experimentado una reacción de hipersensibilidad grave a la aspirina y otros los salicilatos, con síntomas tales como angioedema, rinitis grave, broncoespasmo o shock, ya que se produce aproximadamente un 5% de sensibilidad cruzada que entre la aspirina y los AINEs. Las reacciones leves a la aspirina no son contraindicaciones para la terapia con ketorolaco. Los pacientes pólipos nasales, asma, urticaria y reacciones alérgicas inducidas por aspirina tienen el mayor riesgo de broncoconstricción o anafilaxiso y no deben recibir el ketorolaco. El ketorolaco debe utilizarse con precaución en pacientes con coagulopatía preexistente debido al efecto del fármaco sobre la función plaquetaria y la respuesta vascular a las hemorragias. El ketorolaco está contraindicado en pacientes con un trastorno de la coagulación (por ejemplo, diátesis hemorrágica, hemostasia incompleta) o con enfermedad cerebrovascular.

Los AINEs deben utilizarse con precaución en pacientes con inmunosupresión o neutropenia tras la quimioterapia mielosupresora. Los AINEs pueden enmascarar los signos de infección, como fiebre o dolor en los pacientes con supresión de la médula ósea. No se indica su uso en embarazo y lactancia.

INTERACCIONES

Es posible un aumento de los efectos adversos gastrointestinales son posibles si el ketorolaco se usa con otros AINEs, etanol, corticosteroides o salicilatos. Además, la administración concomitante de salicilatos y ketorolaco se ha traducido en una reducción de la unión a proteínas y un aumento del doble de los niveles plasmáticos de ketorolaco.

Debido a que los AINEs pueden causar sangrado gastrointestinal, inhibir la agregación plaquetaria, y prolongar el tiempo de sangrado, se puede observar efectos aditivos en los pacientes tratados con antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes o agentes trombolíticos cuando se inicia un tratamiento con ketorolaco.

No se ha observado una interacción clínicamente significativa entre el ketorolaco y la warfarina, a pesar de que se ha reportado una prolongación del tiempo de protrombina con la administración simultánea de AINE -warfarina y otros AINES. Por lo tanto, se recomienda durante y poco después del uso concomitante de ketorolaco y la warfarina una estrecha vigilancia sobre los niveles de la protrombina.

El ajo, Allium sativum, el jengibre, Zingiber officinale, y el ginkgo, Ginkgo biloba, también tienen efectos clínicamente significativos sobre la agregación plaquetaria que llevan a un aumento potencial del riesgo de sangrado cuando se usan con AINEs.

Un mayor riesgo de sangrado puede ocurrir cuando se utilizan AINEs con agentes que causan trombocitopenia clínicamente significativa debida a la disminución de la agregación plaquetaria.
Puede ocurrir interacciones notables con agentes antineoplásicos mielosupresores, globulina antitimocítica y cloruro de estroncio-89.

La administración concomitante de cidofovir y AINES está contraindicada debido a la posibilidad de aumentar la nefrotoxicidad. Los AINEs se deben suspender 7 días antes de comenzar cidofovir.
Las concentraciones de litio pueden aumentar el tratamiento con ketorolaco, con el consiguiente aumento de la toxicidad. Los niveles de litio deben ser monitorizados cuidadosamente en pacientes que reciben tratamiento con ketorolaco.

La administración concomitante de ketorolaco con probenecid puede aumentar las concentraciones plasmáticas del antiinflamatorio debido a una a disminución de su aclaramiento. La semi-vida de eliminación del ketorolaco casi se duplica durante la administración concomitante de probenecid. No se recomienda el uso simultáneo de estos agentes.
El ketorolaco inhibe las prostaglandinas renales y puede potenciar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Los AINEs pueden reducir la eliminación de metotrexato, lo que resulta en niveles de metotrexato elevados y prolongados en suero. Se han producido complicaciones graves o mortales cuando los AINEs se administraron a pacientes que recibieron altas dosis de metotrexato. La función renal debe ser monitorizada durante la terapia inicial o cuando la dosis de AINEs aumenta.

Los AINEs pueden disminuir los efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivos de los diuréticos mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales. La administración concomitante de AINE con diuréticos, especialmente triamterene, también puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal secundaria a la disminución del flujo sanguíneo renal.

El ketorolaco parenteral reduce el efecto diurético de la furosemida en un 20%. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar cambios en la eficacia de su tratamiento con diuréticos y los signos y síntomas de insuficiencia renal.

El uso concomitante de ketorolaco y medicamentos ahorradores de potasio, como el triamterene o la espironolactona, puede provocar hiperpotasemia. El ketorolaco puede reducir la eficacia de otros agentes antihipertensivos tales como los beta-bloqueantes y los inhibidores de le ECA, tal vez como resultado de su efecto sobre la síntesis de prostaglandinas renales.

Los datos preclínicos sugieren que los agentes que inhiben la síntesis de prostaglandinas, como los AINEs podría disminuir la eficacia de la terapia fotodinámica con verteporfina o porfímero

REACCIONES ADVERSAS

El ketorolaco está indicado sólo para uso a corto plazo (hasta 5 días) en el tratamiento del dolor moderadamente grave. La administración oral de ketorolaco sólo se prescribir como continuación de la terapia parenteral. El uso de ketorolaco más de 5 días aumenta el riesgo de efectos adversos. Los efectos adversos más frecuentemente reportados son gastrointestinales, como dolor abdominal (13%), dispepsia (12%) y náuseas/vómitos (12%). Menos frecuentes son la diarrea (9.3%), estreñimiento, estomatitis, y flatulencia (1.3%). La mayoría de estas reacciones se producen con más frecuencia con la administración oral que con la administración IM. Las reacciones graves gastrointestinales se presentan en menos del 1% de los pacientes e incluyen gastritis, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y perforación del tracto digestivo. El riesgo de reacciones adversas gastrointestinales aumenta en los ancianos o en pacientes que reciben medicamentos de más de 5 días.

La incidencia de sangrado también puede verse afectada por el ketorolaco, debida la disminución de la agregación plaquetaria. También se han comunicado hemorragias postoperatorias.

Las reacciones hematológicas incluyen púrpura, trombocitopenia y anemia. Una disminución transitoria de la hemoglobina y hematocrito ha sido reportada con otros AINEs. Las concentraciones de hemoglobina deben determinarse a intervalos regulares en pacientes que tienen concentraciones de hemoglobina inicialmente bajo. Además, la concentración de hemoglobina y el hematocrito se debe determinar si se presentan signos o síntomas de anemia.

Son frecuentes los mareos o somnolencia (3-14%). Otros efectos adversos sobre el SNC son mucho menos comunes.

La insuficiencia renal asociada con la administración oral incluye la insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda y nefritis (<1%). El deterioro de la función renal puede ser consecuencia de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales. Se han reportado azotemia transitoria y la aumento de la creatinina sérica en un 2-3% de los pacientes que reciben tratamientos a a largo plazo por vía oral. Los AINEs se asocian con efectos adversos renales, incluyendo necrosis papilar renal, síndrome nefrótico, hematuria, proteinuria y nefritis intersticial. La incidencia de estas reacciones es baja, pero pueden ser graves.

La elevación de las enzimas hepáticas tiene lugar hasta en un 15% de los pacientes tratados con AINEs. Se han observado elevaciones de más de tres veces el límite superior de lo normal en menos de 1% de los pacientes que recibieron ketorolaco. Anormalidades de la función hepática o hepatotoxicidad clínica se han reportado en menos del 1% de los pacientes. El ketorolaco debe ser descontinuado si las enzimas hepáticas elevadas persisten o empeoran, o si presentan signos o síntomas de enfermedad hepática.

Se ha reportado edema periférico en el 3.9% de los pacientes tratados con ketorolaco. El ketorolaco debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva u otras enfermedades que predisponen a la retención de líquidos.

PRESENTACIÓN

Caja con 3 ampollas de 2 ml.

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