Bongesic 50 mg-1 mL – 50 Ampollas

MARCA REGISTRADA

BONGESIC

PRINCIPIO ACTIVO

TRAMADOL

ACCIÓN TERAPEÚTICA

Analgésico de acción central de tipo opioide. Agonista puro no selectivo de los receptores opioides ?, delta y kappa, con mayor afinidad por los ?.

FÓRMULA

Cada ampolla de 1 ml contiene:
Tramadol……………..……….50 mg

MECANISMO DE ACCIÓN

El tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales ? aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor ? 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo.

Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no son solo consecuencia de sus efectos agonistas opiáceos. Una importante contribución a los efectos analgésicos, pero también a sus efectos adversos, es el bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas, parecido al que ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa. El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a través de la médula. Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico global del tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos. La estereoquímica del tramadol también influye sobre su afinidad hacia los receptores opiáceos. El enantiómero (+) tiene una mayor afinidad hacia el receptor opiáceo ?, inhibe la recaptación de la serotonina y estimula su liberación. El enantiómero (-) inhibe la recaptación de la noradrenalina estimulando los receptores a2-adrenérgicos.

Los efectos inhibitorios del tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la serotonina son unas 100-1000 veces menores que los de la imipramina.

FARMACOCINÉTICA

El tramadol experimenta una metabolización hepática de primer paso saturable. La biodisponibilidad aumenta con la edad y disminuye en los pacientes con insuficiencia renal o hepática. Después de la administración intramuscular, la biodisponibilidad es del 100%. La presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción del tramadol. Las concentraciones máximas del metabolito activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3 horas después de una dosis oral, aunque el fármaco nativo es detectable a los 15-45 minutos y alcanza su máximo a las 2 horas. El efecto analgésico máximo coincide con las máximas concentraciones en plasma del metabolito M1, y se mantiene durante unas 6 horas. Las concentraciones de equilibrio («steady state») se alcanzan a los 2 días de iniciar el tratamiento con dosis múltiples. La unión a las proteínas del plasma es pequeña (20%). El fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en un 0.1%

El tramadol experimenta un metabolismo hepático de primer paso significativo. En primer lugar se forman los metabolitos O-desmetilado y N-desmetilado. Este metabolismo es estereoselectivo experimentando el enantiómero (-) una O-desmetilación selectiva, mientras que el enantiómero (+) experimenta preferentemente una N-desmetilación. En una segunda fase, los metabolitos O-desmetilados son conjugados para su eliminación. De los 11 metabolitos identificados del tramadol sólo el metabolito M1 (O-desmetiltramadol) tiene actividad analgésica que es, según parece, crítica para la analgesia del tramadol. La desmetilación del tramadol para originar M1 depende del sistema enzimático del citocromo P450 CYP2D6 y, por lo tanto, aquellos fármacos que inhiban dicho sistema, reducirán la eficacia analgésica y aumentarán las reacciones secundarias propias del tramadol nativo (es decir, sin metabolizar). En los adultos normales, la semi-vida de eliminación del tramadol y de su metabolito M1 oscila entre las 5 y 7 horas. Tanto el fármaco nativo como sus metabolitos se eliminan principalmente en la orina (90%) apareciendo en las heces tan solo el 10% de la dosis administrada.

En los pacientes con disfunción renal o hepática son necesarias reducciones en las dosis. Cuando el aclaramiento de creatinina es < 80 ml/min, la semi-vida del tramadol aumenta 1.5 a 2 veces en comparación con los pacientes normales. De igual forma, en los pacientes con disfunción hepática o cirrosis, la semi-vida aumenta 2 o 3 veces.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a severa.
Se ha investigado el uso del tramadol como antidepresivo, ya que actúa inhibiendo los receptores de la recaptación de la Dopamina (neurotransmisor asociado con el dolor), produciendo una sensación de euforia. No hay estudios de sus efectos como antidepresivo a largo plazo.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Su vía de aplicación puede ser IV, IM o Subcutánea.
La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la intensidad del dolor y a la sensibilidad del paciente. A menos que se prescriba de manera diferente, BONGESIC debe administrarse a adultos y niños mayores de 16 años como sigue: 100 mg: I.V.: 1 ampolla (inyectada lentamente o diluido en infusión); I.M.: 1 ampolla; S.C.: 1 ampolla, hasta 4 ampollas.

Si no se obtiene un suficiente alivio del dolor 30-60 minutos después de una dosis única de 50-100 mg de sustancia activa se puede administrar una segunda dosis única de 50 mg. En dolor severo la demanda probablemente será más alta. En este caso puede administrarse la dosis única más alta de BONGESIC (100 mg tramadol) como dosis inicial. Dependiendo del dolor, el efecto dura 4-8 horas. En general, no es necesario exceder 400 mg de tramadol clorhidrato por día.

Pacientes geriátricos: en dolor agudo no se requiere ajustar las dosis, ya que BONGESIC se administra sólo 1 o pocas veces al día. Usualmente en dolor crónico no se requiere un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada (hasta 75 años) sin una manifiesta insuficiencia hepática o renal. En pacientes ancianos (sobre 75 años) la eliminación puede ser más prolongada. Por lo tanto, en caso necesario los intervalos de dosis pueden ser ampliados de acuerdo a los requerimientos del paciente. En forma general, no se debe administrar más de 300 mg de tramadol al día. Insuficiencia hepática y renal/diálisis: en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática severa BONGESIC no debe ser administrado. En sujetos con clearance de creatinina de 10 a 30 ml/min se debe ajustar la dosis y no sobrepasar los 200 mg diarios.

También se debe ajustar la dosis en pacientes con enfermedad hepática. Pacientes con cirrosis deberán recibir máximo 50 mg cada 12 horas. La administración I.V. debe ser lenta, inyectando 1 ml de BONGESIC (equivalente a 50 mg de tramadol clorhidrato) por minuto. BONGESIC no debe ser administrado por más tiempo que el terapéutico y absolutamente necesario. Si se requiere un tratamiento a largo plazo, se deben realizar chequeos a intervalos regulares y breves (si es necesario, con interrupciones de tratamiento) para evaluar si necesita continuar el tratamiento con BONGESIC y en qué dosis.

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con hipersensibilidad a tramadol. Intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides o psicotrópicos. Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las últimas dos semanas. Pacientes con epilepsia que no esté controlada con tratamiento. Tratamiento del síndrome de abstinencia morfínico. No debe usarse en menores de 12 años.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Tramadol puede crear hábito, incluso a dosis regulares. Nunca comparta esta medicina con otra persona, especialmente con alguien con historial de abuso de drogas o adicción. EL USO INCORRECTO DE UN MEDICAMENTO NARCÓTICO PUEDE CAUSAR ADICCIÓN, SOBREDOSIS O LA MUERTE, especialmente en un niño o en otra persona que use la medicina sin una prescripción médica.

Especial control en pacientes con insuficiencia renal o hepática. El tramadol debe administrarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: adenoma de próstata, estrechamiento de la uretra, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, hipotiroidismo, enfermedad inflamatoria intestinal grave, presión intracraneal elevada, lesión cerebral o enfermedades del hígado o del riñón.

El tramadol puede provocar somnolencia y visión borrosa. No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, especialmente durante los primeros días de tratamiento. Debe evitar el consumo de alcohol mientras tome este medicamento.

Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer náuseas y vómitos que suelen desaparecer si se acuesta durante un rato. A fin de evitar la aparición de ciertos efectos adversos propios de un síndrome de abstinencia como ansiedad, agitación, nerviosismo, insomnio, temblor o síntomas gastrointestinales, conviene abandonar el tratamiento reduciendo la dosis progresivamente, especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas. Su uso en el embarazo y lactancia queda bajo criterio médico.

INTERACCIONES

Los anticonvulsivos pueden contribuir a la depresión del sistema nervioso central ocasionada por el tramadol. Además, el tramadol puede disminuir el umbral convulsivo de los pacientes epilépticos interfiriendo con el efecto de estos fármacos. La administración de tramadol aumenta el riesgo de convulsiones en los pacientes tratados con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo como algunos antipsicóticos, el bupropión, la cocaína, la naloxona y algunos psicoestimulantes.

Dado que el tramadol es metabolizado por la isoenzima CYP 2D6, todos los agentes que inhiban este sistema enzimático reducirán el metabolismo del tramadol disminuyendo los niveles del metabolito M1 y en consecuencia la eficacia analgésica.

Además, los niveles del tramadol nativo permanecerán elevados durante más tiempo siendo más probables la aparición de efectos indeseables debidos al mismo. Algunos fármacos que inhiben la CYP 2D6 son la amiodarona, cimetidina, clomipramina, desipramina, flufenazina, haloperidol, mibefradil, propafenona, quinidina, ritonavir, y tioridazina. Así, por ejemplo, el ritonavir aumenta la AUC del tramadol nativo en 1.5 a 3 veces en comparación con la monoterapia. En otros casos, la interacción no tiene importancia clínica como en el caso de la cimetidina que aumenta las semi-vidas plasmáticas del tramadol y de M1 y aumenta la eliminación urinaria del tramadol nativo reduciendo la del M1. De igual forma, los antidepresivos tricíclicos y otros fármacos emparentados (ciclobenzaprina o fenotiazinas) inhiben el metabolismo del tramadol nativo pero también disminuyen el umbral convulsivo, aumentando el riesgo de convulsiones.

El tramadol no se debe utilizar en los pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs). Entre estos se incluyen la furazolidona, linezolid y la procarbazina. Las recomendaciones internacionales contraindican el uso simultáneo de tramadol e IMAOs e incluso recomiendan discontinuar los IMAOs al menos dos semanas antes de iniciar un tratamiento con tramadol.

La combinación de los fármacos inhibidores de la recaptación de la serotonina y el tramadol ha estado asociada al síndrome serotoninérgico y a un mayor riesgo de convulsiones. Se han descritos varios casos del síndrome serotoninérgico cuando se administraron al mismo tiempo sertralina o paroxetina y tramadol. Estos efectos se deben a que los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina impiden la formación del metabolito M1 al inhibir el sistema enzimático CYP2D6. Además de reducir la eficacia analgésica, las concentraciones plasmáticas del tramadol nativo (que es más serotoninérgico que su metabolito) aumentan considerablemente.

Aunque no hay datos clínicos, otras medicaciones que aumentan los niveles de serotonina (por impedir su recaptación o por otros mecanismos) podrían ocasionar estos efectos en los pacientes tratados con tramadol.

El tramadol puede ocasionar unos efectos depresores del sistema nervioso central que pueden ser aditivos con los de otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central, debiéndose tomar precauciones extremas. Se recomienda reducir la dosis de tramadol en pacientes que sean tratados con barbitúricos, fenotiazinas, benzodiazepinas u otros tranquilizantes, sedantes o hipnóticos.

Mientras que la depresión respiratoria es poco frecuente en el caso del tramadol, su incidencia aumenta considerablemente cuando este fármaco se utiliza concomitantemente con otras medicaciones que también producen depresión respiratoria como es el caso de los anestésicos generales y del alcohol.

Se ha comunicado un aumento de la toxicidad de la digoxina cuanto este fármaco y el tramadol se utilizaron simultáneamente.

De igual forma se ha comunicado un aumento del INR en pacientes previamente estabilizados con warfarina al iniciarse un tratamiento con tramadol. Se desconoce el mecanismo de esta interacción ya que el tramadol no se une fuertemente a las proteínas plasmáticas ni tampoco interfiere con las enzimas que metabolizan la warfarina. En cualquier caso, se recomienda vigilar estrechamente los pacientes anticoagulados tratados con tramadol.

Las hierbas medicinales que reducen la recaptación de la serotonina como la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden añadir sus efectos a los efectos serotoninérgicos del tramadol nativo pudiendo ocasionarse un síndrome serotoninérgico.

REACCIONES ADVERSAS

La incidencia y la intensidad de las reacciones adversas del tramadol dependen de la dosis, de la vía de administración y de la duración del tratamiento. La incidencia de reacciones adversas es mayor cuando el tramadol se utiliza en dosis de 200 mg al día en comparación con las dosis de 50 mg o 100 mg/día.

Las reacciones adversas más comunes son los mareos y el vértigo (entre el 26 y 36%), las náuseas/vómitos (entre el 24 y 40%) la constipación (24 al 46%), las cefaleas (18 al 32%), la letargia (16 al 25%), el prurito (8 al 11%), la astenia (6 al 12%), la diaforesis (6 al 9%), la dispepsia (5 al 13%), la xerostomía (5 al 10%) y la diarrea (5 al 10%). Las náuseas, vómitos y diaforesis son más frecuentes si la inyección intravenosa es muy rápida, recomendándose que la inyección se practique en 1-2 minutos. Para reducir la incidencia de las náuseas y vómitos se aconseja un aumento gradual de las dosis (p.ej. incrementos de 50 mg cada 3 días). También puede ser beneficiosa la administración de un antiemético durante los primeros días de tratamiento.

El tramadol produce menos constipación que dosis equipotentes de paracetamol y codeína, sin afectar significativamente el esfínter de Oddi.

La estimulación de sistema nervioso central se manifiesta por nerviosismo, ansiedad, agitación, temblores, espasticidad, euforia y alucinaciones que han sido observadas hasta en un 7% de los pacientes tratados con tramadol durante 7 días y en el 14% de los que fueron tratados durante 90 días. Otros efectos sobre el SNC, que afectan entre el 1 y 5% de los pacientes son confusión, deterioro de la coordinación, somnolencia, insomnio y alteraciones visuales. En menos de 1% el fármaco provoca amnesia.

La administración de dosis terapéuticas normales no mostró ningún aumento del riesgo de convulsiones idiopáticas. Sin embargo, estas pueden aparecer en pacientes con historia de desórdenes convulsivos bajo tratamiento con fármacos que reducen el umbral convulsivo y tiene una mayor presdisposición para el desarrollo de convulsiones inducidas por tramadol. En los casos de sobredosis, la neurotoxicidad se debe más a un efecto del exceso de serotonina que a un efecto opiáceo.

A las dosis recomendadas, el tramadol no tiene efectos depresores respiratorios significativos, siendo menor que los de otros agonistas opiáceos. Sin embargo en caso de sobredosis o cuando se asocia a otros fármacos como los anestésicos generales o el alcohol puede ocurrir una depresión respiratoria significativa. La dosis de tramadol asociada a una depresión respiratoria comunicada hasta ahora es de 800 mg.

Se han comunicado en contadas ocasiones reacciones anafilácticas graves, siendo estas más probables en pacientes con alergia a la codeína. Otras manifestaciones alérgicas son urticaria, rash inespecífico, síndrome de Stevens-Johson y necrólisis tóxica epidérmica.

Se han comunicado dependencia física, reacciones de tolerancia y síndrome de la retirada durante el tratamiento con tramadol. Ocasionalmente, se ha asociado a dependencia psicológica y los síntomas propios del síndrome de retirada se han observado en pacientes a los que se les administró naloxona. En los pacientes con historia de drogodependencia, el tramadol puede reiniciar una dependencia física y lo mismo puede ocurrir en pacientes con tendencia al abuso de drogas. No se recomienda la utilización del tramadol en estos sujetos

Se han comunicado efectos urogenitales en el 1—5% de pacientes, caracterizados por frecuencia urinaria, retención urinaria y síndromes menopaúsicos tales como sofocos.

La incidencia de efectos cardiovasculares es baja siendo el más frecuente la vasodilatación (1-5%) con hipotensión, hipotensión ortostática y taquicardia sinusal (< 1%).

PRESENTACIÓN

Caja con 50 Ampollas.

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