MARCA REGISTRADA
PRINCIPIO ACTIVO
FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN
Caja con 30 tabletas
ACCIÓN TERAPÉUTICA
FÓRMULA
Bisoprolol fumarato………….5 mg
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. Sumado al pequeño efecto de primer paso hepático, da lugar a una elevada biodisponibilidad de aproximadamente el 90%.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es del 30%. El volumen de distribución es 3,5 l/kg.
Metabolismo o Biotransformación
El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l/h. La semivida plasmática de eliminación (10-12 horas) proporciona eficacia durante 24 horas cuando se administra una vez al día.
Se elimina del organismo por dos vías, el 50% se metaboliza en el hígado, dando metabolitos inactivos que a continuación se excretan por riñón. El 50% restante se excreta por vía renal en forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en hígado y riñón en la misma proporción, no es necesario realizar ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Linealidad/no-linealidad
La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (NYHA grado III) los niveles plasmáticos son más altos y la semivida es más larga que en voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima en estado estacionario es 64 ± 21 ng/ml con una dosis diaria de 10 mg y la semivida es de 17 ± 5 horas.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS SUGERIDA
La dosis de BONAPROL® 5 mg Tabletas debe ajustarse individualmente. Se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja posible.
En algunos pacientes, pueden ser adecuados 5 mg al día. La dosis usual es de 10 mg una vez al día con una dosis máxima recomendada de 20 mg al día.
Insuficiencia renal
En los pacientes con insuficiencia renal grave, (aclaramiento de creatinina menor a 20 ml/min) la dosis no debe exceder de 10 mg una vez al día. La dosis puede administrarse en dos tomas separadas si fuera necesario, siempre bajo vigilancia médica.
Insuficiencia hepática grave
En pacientes con insuficiencia hepática severa se recomienda que la dosis diaria de 10 mg de bisoprolol fumarato no sea excedida.
Pacientes de edad avanzada
Normalmente no se precisa ajuste de dosis. Se recomienda empezar con la menor dosis posible.
Población pediátrica
Niños menores de 12 años y adolescentes menores de 18 años.
No hay experiencia pediátrica con este medicamento, por lo tanto, no puede recomendarse su uso en niños.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia cardiaca aguda o durante episodios de descompensación de la insuficiencia cardíaca que requieran terapia inotrópica i.v.
Shock cardiogénico.
Bloqueo AV de segundo o tercer grado (sin un marcapasos).
Síndrome del seno enfermo.
Bloqueo sinoatrial.
Bradicardia sintomática con menos de 60 latidos/min antes de iniciar la terapia.
Hipotensión sintomática (presión sanguínea sistólica inferior a 100 mmHg).
Asma bronquial severo o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.
Oclusión arterial periférica avanzada y Síndrome de Raynaud.
Acidosis metabólica.
Feocromocitoma no tratado.
Combinaciones con floctafenina y sultoprida.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
En el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica se utilizan otros medicamentos que contienen bisoprolol. El uso de agentes B-bloqueantes en esta indicación requiere un estudio previo detallado y el tratamiento debe iniciarse con una fase de titulación muy estricta. En esta fase son necesarios incrementos de las dosis, y no todos ellos pueden realizarse con este medicamento. Este producto por lo tanto no debe utilizarse en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica.
Teniendo en cuenta el riesgo de automatismo contráctil y alteraciones de la conducción (supresión de reacciones compensatorias simpáticas), la combinación con amiodarona debe utilizarse con precaución.
La combinación de bisoprolol con antagonistas de calcio tipo verapamilo y diltiazem, y medicamentos antihipertensivos de acción central no se recomienda.
No recomendado en niños.
REACCIONES ADVERSAS
Trastornos del sistema inmunológico: la aparición de anticuerpos antinucleares con síntomas clínicos excepcionales, tales como síndrome de lupus, los cuales desaparecen al cesar el tratamiento (Rara).
Trastornos psiquiátricos: Pocos frecuentes: Alteraciones del sueño y depresión, Raras: Pesadillas y alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: mareos, dolor de cabeza (especialmente al comienzo del tratamiento, normalmente son leves y desaparecen en 1-2 semanas).
Trastornos del oído y del laberinto: Raras: trastornos auditivos.
Trastornos cardiacos: Poco frecuentes: bradicardia, alteraciones del estímulo AV (conducción AV-enlentecida o aumento del bloqueo AV existente), empeoramiento de la insuficiencia cardiaca.
Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: molestias gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y estreñimiento.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuencia no conocida: hiperhidrosis.
Trastornos generales: Frecuentes: fatiga (estos síntomas especialmente ocurren al comienzo del tratamiento, por lo general son leves y normalmente desaparecen en 1-2 semanas), poco frecuentes: astenia.
Sobredosis:
Síntomas
Los signos más comunes esperados por sobredosis con bisoprolol son bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia. Hay una amplia variación entre individuos en la sensibilidad a una sola dosis alta de bisoprolol y los pacientes con insuficiencia cardiaca son probablemente más sensibles.
Tratamiento
En caso de sobredosis, debe suspenderse el tratamiento con BONAPROL® 5 mg Tabletas e instaurarse un tratamiento de apoyo y sintomático. Debe evitarse la resorción de bisoprolol en el tracto gastrointestinal; puede utilizarse lavado gástrico, o la administración de adsorbentes (p.ej. carbón activado); y un agente laxante (p.ej. sulfato de sodio). Debe monitorizarse la respiración y si es necesario, debe iniciarse respiración asistida. En brroncoespasmo debe contrarrestarse con tratamiento broncodilatado como isoprenalina o sustancias activas simpaticomiméticos. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse sintomáticamente: el bloqueo AV (de segundo o tercer grado) precisa monitorización cuidadosa y tratamiento con infusión de isoprenalina o implantación de un marcapasos transvenoso cardíaco. La bradicardia debe tratarse con atropina intravenosa (o M-metilatropina). La caída de la presión sanguínea o el shock deben tratarse con sustitutos del plasma y vasopresores. La hipoglucemia puede tratarse con glucosa i.v. Los datos limitados sugieren que bisoprolol no es dializable.
INTERACCIONES
El linezolid puede aumentar el efecto hipertensivo producido por la etilefrina debido a que tiene un efecto inhibidor no selectivo de la monoaminooxidasa. Se recomienda evitar la asociación a menos que sea posible una estrecha observación y monitorización del paciente.
Los hidrocarburos alifáticos halogenados en anestésicos administrados vía inhalatoria (por ejemplo, halotano, isoflurano) y los glucósidos cardíacos en dosis altas pueden aumentar los efectos de los agentes simpaticomiméticos sobre el corazón, provocando la aparición de arritmias cardíacas.
La dihidroergotamina aumenta la absorción entérica y por tanto potencia su acción.
La atropina puede potenciar el efecto e incrementar el ritmo cardiaco.
Los agentes bloqueantes adrenérgicos pueden anular parcial o totalmente el efecto de la etilefrina. El tratamiento con ß-bloqueantes puede producir bradicardia refleja. Puede disminuir el efecto hipoglucemiante de los fármacos antidiabéticos (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo.
Broncoespasmo (asma bronquial, enfermedad obstructiva de las vías respiratorias): En asma bronquial u otras enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias, en las que se puedan producir síntomas, debe administrarse la terapia broncodilatadora concomitantemente. Ocasionalmente puede ocurrir un incremento de la resistencia de las vías respiratorias en pacientes con asma, por lo que puede tener que aumentarse la dosis de estimulantes, se recomienda realizar un test de función respiratoria antes de comenzar el tratamiento.
El tratamiento concomitante con medicamentos anticolinesterásicos (incluyendo tacrina): puede aumentar el tiempo de conducción atrio-ventricular y/o la bradicardia.
Tratamiento concomitante con anestésicos: atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión (ver también sección 4.5.). Continuar con beta-bloqueantes reduce el riesgo de arritmias durante la inducción y la intubación. El anestesista debe ser informado cuando el paciente está recibiendo bisoprolol. Si se considera necesario retirar el tratamiento con el beta-bloqueante antes de la cirugía, esto debe hacerse gradualmente y completarse unas 48 horas antes de la anestesia.
Productos yodados de contraste: los beta-bloqueantes pueden impedir las reacciones compensatorias cardiovasculares asociadas con hipotensión o shock inducido por los productos yodados de contraste.
Diabetes mellitus con grandes fluctuaciones de los valores de glucosa en sangre; los síntomas de hipoglucemia pueden quedar enmascarados. Los niveles de glucosa en sangre deberán monitorizarse durante el tratamiento con bisoprolol.
Tirotoxicosis, los síntomas adrenérgicos pueden quedar enmascarados.
Durante terapia de desensibilización: al igual que otros agentes B-bloqueantes bisoprolol puede aumentar tanto la sensibilidad frente a alérgenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con adrenalina no siempre produce el efecto terapéutico esperado. Puede ser necesario altas dosis de epinefrina (adrenalina).
Bloqueo AV de primer grado.
Angina de Prinzmetal: Los agentes B-bloqueantes pueden aumentar el número y duración de los ataques anginales en los pacientes con angina de Prinzmetal. El uso de agentes bloqueantes selectivos de los adrenorreceptores 1 es posible en casos de formas leves y solo en combinación con un agente vasodilatador.
Alteraciones de la circulación periférica, tales como fenómeno de Raynaud y claudicación intermitente: especialmente al principio del tratamiento, pueden aumentar las molestias.
En pacientes con feocromocitoma, no debe administrarse bisoprolol hasta después del bloqueo de los receptores.
En psoriasis preexistente o existente, bisoprolol sólo se administrará tras evaluar cuidadosamente la relación riesgo/beneficio.
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