Anestesin – 50 mL

Anestesin

Lidocaína Clorhidrato

Frasco
Frasco vial de 50 mL

La lidocaína es un anestésico local tipo amida

Cada vial de 50 mL contiene:
Lidocaína 2% Clorhidrato ………………….. 20 mg

Anestesia local por infiltración y bloqueos de nervios.

Tratamiento de la fibrilación ventricular o taquicardia ventricular durante la reanimación cardiopulmonar, o para el tratamiento de las arritmias ventriculares resultantes de un infarto de miocardio, la manipulación cardiaca (cirugía), la toxicidad por digital.

Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na+ a través de la membrana nerviosa.

La lidocaína produce sus efectos anestésicos mediante el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden: autonómicas, sensoriales y motoras, con la disminución de los efectos en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción y el tono del músculo esquelético. Es necesaria una penetración directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo que se consigue mediante la inyección por vía subcutánea, intradérmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el área a ser anestesiada.

La absorción transdérmica de lidocaína está relacionada con la duración de la aplicación y el área de superficie sobre la cual se aplica. Sólo una mínima cantidad de lidocaína entra en la circulación después de la inyección subcutánea, si bien la administración repetida puede resultar en niveles detectables en sangre de lidocaína debido a la acumulación gradual de la droga o sus metabolitos. La duración de acción de la lidocaína por vía subcutánea administrada es de 1-3 horas, dependiendo de la concentración de lidocaína utilizada.

La lidocaína se metaboliza extensamente en el hígado en dos compuestos activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de lidocaína, respectivamente.

No se sabe si la lidocaína se metaboliza en la piel. La semi-vida inicial de la lidocaína en un individuo sano es 7-30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas.

Se puede administrar vía IM, SC, intradérmica, perineural, epidural o vía IV (en anestesia local IV o bloqueo de Bier). Ajustar dosis individualmente en función de la edad, el peso y el estado del paciente. Cuando se inyecta en tejidos con elevada absorción sistémica, la dosis única de lidocaína no debe exceder los 400 mg en adultos; niños, dosis media 20-30 mg por sesión, se puede también calcular: peso del niño (en kg) x 1,33. No se debe superar el equivalente de 5 mg /kg. Para prevenir la toxicidad sistémica en niños siempre debe usarse la concentración efectiva más baja.

Colocar en un mismo apartado Contraindicaciones, advertencias y precauciones. En este mismo apartado colocar un subtítulo para embarazo y lactancia y colocar lo concerniente a cada uno.

La lidocaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida. La aplicación de la lidocaína sobre la mucosa oral puede interferir con la deglución y aumentar el riesgo de aspiración. Los pacientes no deben ingerir alimentos durante por lo menos 1 hora después del uso de agentes anestésicos en la boca o la garganta.

En caso de empleo durante el embarazo deberá evaluarse la relación beneficio/riesgo, la dosis será la menor posible. La lidocaína se excreta en la leche materna. El grado de toxicidad depende del procedimiento realizado.

La lidocaína no proporciona una adecuada anestesia en pacientes con enfermedad vascular del colágeno tipo III, como el síndrome de Ehlers-Danlos. La lidocaína está relativamente contraindicada en estas condiciones.

Las dosis repetidas de lidocaína pueden causar un aumento significativo en los niveles en sangre con cada dosis sucesiva. Estos aumentos pueden ser mal tolerados por los pacientes debilitados, los niños, los ancianos o los enfermos graves. Puede ser necesario el reajuste de la dosis de lidocaína en estos pacientes.

Aunque la absorción sistémica es baja tras la aplicación tópica, puede haber una disminución del metabolismo de la lidocaína en pacientes con enfermedad hepática. La lidocaína tópica debe usarse con precaución en estos pacientes debido a la posibilidad de efectos secundarios mayores.

Al igual que todos los anestésicos locales, la lidocaína puede producir una toxicidad significativa sobre el sistema nervioso central, sobre todo cuando se alcanzan concentraciones séricas elevadas. La toxicidad inducida por la lidocaína se presenta con síntomas de estimulación del SNC, tales como ansiedad, aprensión, agitación, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, visión borrosa, temblores, náuseas/vómitos, y convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir los síntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia, depresión respiratoria y paro respiratorio. En algunos pacientes, los síntomas de toxicidad del SNC son leves y transitorios.

Los efectos cardíacos de los anestésicos locales se deben a la interferencia de la conducción en el miocardio. Los efectos cardíacos aparecen con dosis muy altas y generalmente ocurren después de la aparición de la toxicidad del sistema nervioso central. Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la lidocaína incluyen depresión del miocardio, bradicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardiaco.

La combinación de lidocaína con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, angina de pecho e hipertensión. Los efectos cardiovasculares y sobre el SNC que resultan de la administración de lidocaína deben ser tratados con medidas generales de soporte fisiológico tales como la terapia de oxígeno, ventilación asistida, y líquidos por vía intravenosa.
Puede producirse una reacción en el lugar de inyección consistente en una sensación de ardor. La inflamación o una infección pre-existente aumentan el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves de la piel.

El uso concomitante de dosis bajas de anestésicos locales (0,125-0,25%) y de agonistas opiáceos epidurales (por ejemplo, alfentanilo, fentanilo, morfina y sufentanilo), puede aumentar la analgesia y la disminución de las necesidades de opiáceos. Los efectos vagales y la depresión respiratoria inducida por los agonistas opiáceos pueden ser aumentados por los anestésicos locales.

Los pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos aditivos hipotensivos durante la administración epidural de anestésicos locales debido a la pérdida del tono simpático en algunos casos. El uso de anestésicos locales con inicio rápido con vasodilatadores, como los nitratos, puede dar lugar a hipotensión. Se han descrito interacciones farmacocinéticas durante el uso concomitante de lidocaína y bloqueantes beta.

Adicionalmente los beta-bloqueantes que reducen el gasto cardíaco al reducir el flujo sanguíneo hepático pueden disminuir el aclaramiento hepático de lidocaína. El propanolol y metoprolol afectan directamente el metabolismo de la lidocaína hepática a diferencia del atenolol y del pindolol. También pueden ocurrir interacciones farmacodinámicas entre la lidocaína y los bloqueantes beta. Existen efectos opuestos sobre la conducción, mientras que sus efectos para disminuir el automatismo pueden ser aditivos. El propanolol posee, además, la capacidad de bloquear el canal del sodio (similar a la lidocaína) «in vitro», pero no está claro si esta propiedad se manifiesta a las dosis aplicadas normalmente.