Ácido Tranexamico BKRS – Solución Inyectable

ÁCIDO TRANEXÁMICO BKRS
100 mg/ mL
Solución Inyectable

Cada mL contiene:
Ácido tranexámico……………100.0 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Ácido tranexámico BKRS está indicado en la prevención y tratamiento de las hemorragias debidas a fibrinólisis general o local en adultos y niños mayores de 1 año de edad.

? Hemorragias producidas por fibrinólisis general o local tales como: Menorragia y metrorragia
? Hemorragia gastrointestinal
? Trastornos hemorrágicos urinarios, después de cirugía de próstata o procedimientos quirúrgicos del tracto urinario
? Cirugía de oídos, nariz y garganta, adenoidectomia, amigdalectomíayextracciones dentales.
? Cirugía ginecológica o trastornos de origen obstétrico
? Cirugía torácica y abdominal y otras intervenciones quirúrgicas importantes como cirugía cardiovascular
? Manejo de las hemorragias asociadas a la administración de un fármaco fibrinolitico.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
ADULTOS
Salvo que se prescriban otras pautas, se recomiendan las dosis siguientes:
1. Tratamiento estándar de la fibrinólisis local: de 0.5 g (1 ampolla de 5 ml) a 1 g (1 ampolla de 10 ml ó 2 ampollas de 5 ml) de ácido tranexámico administrado mediante inyección intravenosa lenta (= 1 ml/minuto) dos a tres veces al día.
2. Tratamiento estándar de la fibrinólisis general: 1 g (1 ampolla de 10 ml ó 2 ampollas de 5 ml) de ácido tranexámico administrado mediante inyección intravenosa lenta (= 1 ml/minuto) cada 6 a 8 horas, equivalente a 15 mg/kg de peso.

PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL
En la insuficiencia renal que conduce a un riesgo de acumulación, el uso de ácido tranexámico está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal grave. En los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, las dosis de ácido tranexámico deben reducirse de acuerdo con el nivel de creatinina sérica:

Creatinina sérica
µmol/ L mg/ 10 mL Dosis Intravenoso Administración
120- 249 1.35 – 2.82 10 mg/ Kg de peso Cada 12 horas
250 – 500 2.82 – 5.65 10 mg/ Kg de peso Cada 24 horas
>500 >500 5 mg/ Kg de peso Cada 24 horas

PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA
En los pacientes con insuficiencia hepática no es necesario un ajuste de la dosis.

PACIENTES PEDIÁTRICOS
En niños mayores de 1 año de edad, para las indicaciones aprobadas, la dosis es aproximadamente de 20 mg/kg/día. Sin embargo, los datos sobre eficacia, posología y seguridad para estas indicaciones son limitados. La eficacia, posología y seguridad del ácido tranexámico en los niños sometidos a cirugía cardíaca no han sido totalmente establecidas.

PACIENTES DE EDAD AVANZADA
No es necesario reducir la dosis a menos que haya evidencia de insuficiencia renal.

,

? Hipersensibilidad al ácido tranexámico o a algunos de los excipientes incluidos.
? Trombosis aguda arterial o venosa.
? Enfermedades fibrinolíticas después de coagulopatía de consumo, excepto en aquellos con activación predominante del sistema fibrinolítico con hemorragia aguda grave.
? Insuficiencia renal grave (riesgo de acumulación).
? Antecedentes de convulsiones.
? Inyección intratecal e intraventricular, aplicación intracerebral (riesgo de edema cerebral y convulsiones).

Deberán seguirse estrictamente las indicaciones y forma de administración indicados con anterioridad:
? Las inyecciones intravenosas se deben administrar muy lentamente.
? El ácido tranexámico no se debe administrar por vía intramuscular.
? Convulsiones: Se han notificado casos de convulsiones en asociación con el tratamiento con ácido tranexámico. En la cirugía de injerto de derivación arterial coronaria (IDAC), la mayoría de estos casos se notificaron después de la administración intravenosa (IV) de dosis altas de ácido tranexámico. Con el uso de las dosis inferiores recomendadas de ácido tranexámico, la incidencia de convulsiones postoperatorias fue la misma que en los pacientes no tratados.
? Trastornos visuales: Se debe prestar atención a posibles alteraciones visuales, que incluyen insuficiencia visual, visión borrosa y alteración de la visión del color y si es necesario debe interrumpirse el tratamiento. Si la solución inyectable de ácido tranexámico se utiliza de forma continuada a largo plazo, deben realizarse exploraciones oftalmológicas regulares (exámenes oculares, incluyendo agudeza visual, visión del color, fondo de ojo, campo visual, etc). En caso de cambios oftalmológicos patológicos, en particular enfermedades de la retina, el médico debe decidir en cada caso individual, previa consulta a un especialista, la necesidad del uso a largo plazo de la solución inyectable de ácido tranexámico.
? Hematuria: En caso de hematuria procedente del tracto urinario superior, existe un riesgo de obstrucción uretral.
? Acontecimientos tromboembólicos: Antes del uso del ácido tranexámico, se deben considerar los factores de riesgo de enfermedad tromboembólica. En pacientes con antecedentes de enfermedades tromboembólicas o en aquellos con mayor incidencia de acontecimientos tromboembólicos en sus antecedentes familiares (pacientes con un alto riesgo de trombofilia), la solución inyectable de ácido tranexámico se debe administrar solamente si hay una clara indicación médica después de consultar a un médico con experiencia en hemostasia y bajo estricta supervisión médica. El ácido tranexámico se debe administrar con precaución en pacientes que reciben anticonceptivos orales, debido al riesgo aumentado de trombosis.
? Coagulación intravascular diseminada: Los pacientes con coagulación intravascular diseminada (CID) no deben, en la mayoría de los casos, tratarse con ácido tranexámico. Si se administra ácido tranexámico, se debe limitar a aquellos casos en los que haya una activación predominante del sistema fibrinolítico con hemorragia aguda grave. De forma característica, el perfil hematológico se aproxima al siguiente: reducción del tiempo de lisis del coágulo de euglobina; prolongación del tiempo de protrombina; reducción de los niveles plasmáticos de fibrinógeno, factores V y VIII, plasminógeno, fibrinolisina y alfa-2 macroglobulina; niveles plasmáticos normales de P y complejo P, es decir, los factores II (protrombina), VIII y X; aumento de los niveles plasmáticos de los productos de degradación del fibrinógeno; recuento normal de plaquetas. Lo anterior presupone que el estado de la enfermedad subyacente no modifica por sí mismo los diversos elementos en este perfil. En estos casos agudos, una dosis única de 1 g de ácido tranexámico generalmente es suficiente para controlar el sangrado. En caso de CID, sólo se debe considerar la administración de ácido tranexámico cuando se disponga de las instalaciones de laboratorio de hematología y la experiencia necesaria.

CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN
El tratamiento simultáneo con anticoagulantes debe llevarse a cabo bajo la estricta supervisión de un médico con experiencia en este campo. Los medicamentos que actúan sobre la hemostasia deben administrarse con precaución en los pacientes tratados con ácido tranexámico. Existe un riesgo teórico de aumento del potencial de formación de trombos, como con los estrógenos. De forma alternativa, la acción antifibrinolítica del medicamento puede ser antagonizada con fármacos trombolíticos.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA
FERTILIDAD
No hay datos clínicos sobre los efectos del ácido tranexámico en la fertilidad.

EMBARAZO
No hay datos clínicos suficientes sobre el uso de ácido tranexámico en mujeres embarazadas. Por tanto, no se recomienda el uso de ácido tranexámico durante el primer trimestre del embarazo. Datos clínicos limitados del uso de ácido tranexámico en diferentes situaciones clínicas hemorrágicas durante el segundo y tercer trimestres no identificaron efectos perjudiciales para el feto. El ácido tranexámico se debe utilizar durante el embarazo sólo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial.

LACTANCIA
El ácido tranexámico se excreta en la leche humana. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia materna.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia para el ácido tranexámico están clasificadaspor órganos, sistemas y ordenados según frecuencia:

Sistema de clasificación de órganos Frecuencia
Reacciones adversas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco frecuentes Dermatitis alérgica
Trastornos gastrointestinales Frecuente Diarrea
Vómitos
Náuseas

Trastorno del sistema nervioso No conocida Convulsiones especialmente en caso
de uso incorrecto
Trastornos oculares No conocida Trastornos visuales, incluyendo alteración
de la visión del color
Trastornos vasculares No conocida Malestar general con hipotensión, con o sin pérdida de conciencia (por lo general después de una inyección intravenosa demasiado rápida.)
Embolismo arterial o venoso en cualquier lugar
Trastorno del sistema inmunológico No conocida Reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia

SOBREDOSIS
Los signos y síntomas pueden incluir mareos, cefalea, hipotensión y convulsiones. Se ha observado que las convulsiones tienden a aparecer con mayor frecuencia con las dosis crecientes. El tratamiento de la sobredosis se basa en la aplicación de medidas de apoyo.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Grupo farmacoterapéutico: Antihemorrágicos, Antifibrinolíticos. Código ATC: B02AA02 El ácido tranexámico ejerce una actividad antihemorrágica mediante la inhibición de las propiedades fibrinolíticas de la plasmina. Se constituye un complejo con el ácido tranexámico y el plasminógeno; el ácido tranexámico se une al plasminógeno cuando se transforma en plasmina. La actividad del complejo ácido tranexámico-plasmina sobre la actividad de la fibrina es menor que la actividad de la plasmina libre por sí sola. Las dosis altas de ácido tranexámico reducen la actividad del complemento.

PROPIEDADES

S
ABSORCIÓN
Las concentraciones plasmáticas máximas de ácido tranexámico se obtienen rápidamente después de una infusión intravenosa corta, después de lo cual las concentraciones plasmáticas disminuyen de forma multiexponencial.

DISTRIBUCIÓN
La unión a proteínas plasmáticas del ácido tranexámico es aproximadamente del 3% a los niveles plasmáticos terapéuticos y parece que se explica totalmente por su unión con el plasminógeno. El ácido tranexámico no se une a la albúmina sérica. El volumen inicial de distribución es de aproximadamente 9 a 12 litros. El ácido tranexámico atraviesa la placenta. Tras la administración de una inyección intravenosa de 10 mg /kg en mujeres embarazadas, la concentración de ácido tranexámico en el suero oscila entre 10-53 microgramos /ml, mientras que en la sangre del cordón varía entre 4-31 microgramos/ml. El ácido tranexámico difunde rápidamente al líquido articular y a la membrana sinovial. La concentración de ácido tranexámico en otros tejidos es una fracción de la observada en la sangre (en la leche materna, una centésima parte; en el líquido cefalorraquídeo, una décima parte; en el humor acuoso, una décima parte). El ácido tranexámico se ha detectado en el semen, donde inhibe la actividad fibrinolítica, pero no influye en la migración del esperma.

ELIMINACIÓN
Se excreta principalmente en orina como fármaco inalterado. La principal vía de eliminación es la excreción urinaria a través de filtración glomerular. El aclaramiento renal es igual al aclaramiento plasmático (110 a 116ml /min). La excreción de ácido tranexámico es aproximadamente del 90% en las primeras 24 horas tras la administración intravenosa de 10 mg/kg de peso corporal. La semivida de eliminación del ácido tranexámico es de aproximadamente 3 horas.

Uso hospitalario: Caja con 5 ampollas de vidrio transparente tipo I de 5 mL.