MARCA REGISTRADA
PRINCIPIO ACTIVO
FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN
Frasco vial de 50 mL
ACCIÓN TERAPÉUTICA
FÓRMULA
Lidocaína ………………………………. 20 mg
Adrenalina (Epinefrina) …………. 0.0125 mg
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Tratamiento de la fibrilación ventricular o taquicardia ventricular durante la reanimación cardiopulmonar, o para el tratamiento de las arritmias ventriculares resultantes de un infarto de miocardio, la manipulación cardiaca (cirugía), la toxicidad por digital.
Anestesia local dental.
MECANISMO DE ACCIÓN
La epinefrina tiene acción vasoconstrictora, esta se añade a la lidocaína como un vasoconstrictor que permite retardar la absorción y por lo tanto prolongar la acción de la lidocaína.
FARMACOCINÉTICA
La lidocaína se metaboliza extensamente en el hígado en dos compuestos activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de lidocaína, respectivamente.
No se sabe si la lidocaína se metaboliza en la piel. La semi-vida inicial de la lidocaína en un individuo sano es 7-30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas.
La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos, aunque el grado de estimulación en estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada (es decir, la concentración circulante de epinefrina en el receptor). La estimulación de los receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los receptores alfa2 presinápticos inhibe la liberación de norepinefrina a través de una retroalimentación negativa mientras que la estimulación de la post-sináptica de receptores alfa2 también conduce a la vasoconstricción arteriolar.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS SUGERIDA
La dosis máxima en 24 horas es de 500 mg de lidocaína, no debiendo exceder en ningún caso de 7 mg/kg de peso corporal en adultos y 5 mg/kg de peso en niños.
En ancianos se debe usar la dosis más baja posible que logre un efecto anestésico profundo.
CONTRAINDICACIONES
En niños menores de 4 años.
Si es alérgico (hipersensibilidad) a la lidocaína hidrocloruro, a los anestésicos de tipo amida, a la epinefrina o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento.
si está tomando antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
si sufre hipertensión severa no tratada o no controlada, trastornos del ritmo del corazón, angina de pecho inestable o ha sufrido un infarto recientemente. Pida consejo a su médico, ya que este medicamento podría no ser aconsejable para usted.
si sufre alteraciones de la coagulación (hemorragias severas).
si padece alguna enfermedad nerviosa degenerativa.
si sufre déficit en la actividad plasmática de la colinesterasa.
si sufre insuficiencia cardiaca congestiva no tratada o no controlada.
si ha sufrido cirugía reciente de la arteria coronaria por bypass.
si sufre alergia o hipersensibilidad al sulfito.
si sufre asma bronquial severa.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
La lidocaína no proporciona una adecuada anestesia en pacientes con enfermedad vascular del colágeno tipo III, como el síndrome de Ehlers-Danlos. La lidocaína está relativamente contraindicada en estas condiciones. Las dosis repetidas de lidocaína pueden causar un aumento significativo en los niveles en sangre con cada dosis sucesiva. Estos aumentos pueden ser mal tolerados por los pacientes debilitados, los niños, los ancianos o los enfermos graves. Puede ser necesario el reajuste de la dosis de lidocaína en estos pacientes.
Aunque la absorción sistémica es baja tras la aplicación tópica, puede haber una disminución del metabolismo de la lidocaína en pacientes con enfermedad hepática. La lidocaína tópica debe usarse con precaución en estos pacientes debido a la posibilidad de efectos secundarios mayores.
La epinefrina es categoría C en el embarazo.
Tener precaución:
Si sufre hipertensión grave no tratada (presión sanguínea alta).
Si sufre alguna enfermedad grave de corazón o ha sido operado del corazón recientemente.
Si sufre anemia grave.
Si sufre alguna enfermedad grave de hígado.
Si tiene una mala circulación sanguínea.
Si tiene trastornos de la coagulación sanguínea o si está siguiendo un tratamiento con anticoagulantes (productos para evitar los coágulos).
Si sufre alguna enfermedad pulmonar, especialmente asma alérgica.
Si sufre alguna enfermedad de la glándula tiroides no controlada.
Si sufre glaucoma de ángulo estrecho (pérdida de visión por degeneración de la retina).
Si sufre diabetes avanzada, epilepsia, porfiria aguda, feocromocitoma o arteriosclerosis.
Este medicamento puede producir reacciones alérgicas graves y broncoespasmo (sensación repentina de ahogo) porque contiene metabisulfito potásico. Precaución en I.R., debido a se puede acumular el anestésico o sus metabolitos. Precaución, se metaboliza en hígado. En I.H. severa, riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas de lidocaína.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos cardíacos de los anestésicos locales se deben a la interferencia de la conducción en el miocardio. Los efectos cardíacos aparecen con dosis muy altas y generalmente ocurren después de la aparición de la toxicidad del sistema nervioso central. Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la lidocaína incluyen depresión del miocardio, bradicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardiaco. La combinación de lidocaína con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, angina de pecho e hipertensión.
Los efectos cardiovasculares y sobre el SNC que resultan de la administración de lidocaína deben ser tratados con medidas generales de soporte fisiológico tales como la terapia de oxígeno, ventilación asistida, y líquidos por vía intravenosa.
Puede producirse una reacción en el lugar de inyección consistente en una sensación de ardor. La inflamación o una infección pre-existente aumentan el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves de la piel.
INTERACCIONES
Los pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos aditivos hipotensivos durante la administración epidural de anestésicos locales debido a la pérdida del tono simpático en algunos casos. El uso de anestésicos locales con inicio rápido con vasodilatadores, como los nitratos, puede dar lugar a hipotensión. Se han descrito interacciones farmacocinéticas durante el uso concomitante de lidocaína y bloqueantes beta. Adicionalmente los beta-bloqueantes que reducen el gasto cardíaco al reducir el flujo sanguíneo hepático pueden disminuir el aclaramiento hepático de lidocaína. El propanolol y metoprolol afectan directamente el metabolismo de la lidocaína hepática a diferencia del atenolol y del pindolol. También pueden ocurrir interacciones farmacodinámicas entre la lidocaína y los bloqueantes beta. Existen efectos opuestos sobre la conducción, mientras que sus efectos para disminuir el automatismo pueden ser aditivos. El propanolol posee, además, la capacidad de bloquear el canal del sodio (similar a la lidocaína) «in vitro», pero no está claro si esta propiedad se manifiesta a las dosis aplicadas normalmente.






