Revista Bonin Febrero 2018

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PARANTEN® Tabletas Solución inyectable View larger

PARANTEN® Tabletas Solución inyectable

PARANTEN®

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    PARANTEN

    SOLUCIÓN INYECTABLE Y TABLETAS


    ACCIÓN TERAPÉUTICA

    Es una benzodiazepina oral y parenteral de acción prolongada. El diazepam se usa por vía oral para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del músculo esquelético. Por vía parenteral está indicado como un agente contra la ansiedad, como anticonvulsivo, sedante, inductor de una anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol.


    FÓRMULA

    Cada tableta contiene:
    DIAZEPAM……………………………………………..5 ó 10 mg
    Cada ampolla de 2 ml contiene:
    DIAZEPAM…………………………………………….10 mg


    MECANISMO DE ACCIÓN

    Las benzodiacepinas (BNZ) actúan a nivel de las regiones límbicas, tálamo, hipotálamo del sistema nervioso central y puede producir todo tipo de depresión del SNC incluyendo la sedación y la hipnosis, así como la relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva. La evidencia reciente indica que las benzodiazepinas ejercen sus efectos a través de la fijación del ácido gamma-aminobutírico al receptor complejo (GABA)-benzodiazepina. El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los subtipos de receptores específicos denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subtipo de receptor primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolíticos y sedantes. Otros subtipos específicos del receptor de benzodiazepina están acoplados a los receptores de GABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y otros tejidos; los receptores BNZ1 están situados en el cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BNZ2 en la corteza cerebral y la médula espinal, y los receptores BNZ3 en los tejidos periféricos. La activación del receptor BNZ1 es un mediador del sueño mientras que el receptor de BNZ2 afecta a la relajación muscular, la actividad anticonvulsivante, la coordinación motora, y la memoria.

    Las benzodiazepinas se unen inespecíficamente a BNZ1 y BNZ2, lo que en última instancia, modulan los efectos de GABA. A diferencia de los barbitúricos que aumentan la respuesta de GABA mediante la prolongación del tiempo en el que los canales de cloruro están abiertos, benzodiazepinas aumentan los efectos de GABA mediante el aumento de la afinidad del GABA para el receptor de GABA. La unión de GABA al sitio abre el canal de cloruro lo que resulta en una membrana celular hiperpolarizada que impide aún más la excitación de la célula.

    La acción ansiolítica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su capacidad para bloquear la excitación cortical y límbica después de la estimulación de las vías reticulares mientras que las propiedades relajantes musculares están mediadas por la inhibición de las vías mono-y polisinápticas. Las benzodiacepinas también pueden deprimir la función muscular y nerviosa motora directamente.
    Los estudios en animales sobre las acciones anticonvulsivas sugieren que las benzodiazepinas aumentan la inhibición presináptica de las neuronas, limitando de este modo la propagación de la actividad eléctrica, a pesar de que no inhiben la descarga del foco anormal.

    Las benzodiazepinas alivian el insomnio mediante la disminución de la latencia de sueño y el aumento de la continuidad del mismo y el tiempo total de sueño a través de sus efectos sobre el GABA.

    Las benzodiazepinas también pueden tener otras acciones. Por ejemplo, el diazepam ha demostrado contrarrestar la toxicidad cardiovascular de la cloroquina. Se cree que el diazepam aumenta el aclaramiento urinario de cloroquina mediante la mejora de la función electrocardiográfica y hemodinámica.


    FARMACOCINÉTICA

    El diazepam es la benzodiazepina de absorción más rápida tras una dosis oral. Por el contrario, la absorción después de una inyección IM es lenta y errática. Los efectos relajantes del músculo esquelético, anticonvulsivos y ansiolíticos suelen ser evidentes después de la primera dosis. El comienzo de la acción después de una dosis IV es 1-5 minutos. La duración de algunos efectos clínicos (por ejemplo, sedación, actividad anticonvulsivante) es mucho más corta de lo que cabría esperar teniendo en cuenta la semi-vida muy larga, tanto del diazepam como de su metabolito, desmetildiazepam.

    El diazepam se distribuye ampliamente, con los niveles de LCR similares a los niveles plasmáticos. Esta benzodiazepina cruza la placenta y distribuye a la leche materna.

    La disparidad entre la vida media de eliminación y la duración de la acción en algunas condiciones puede explicarse en parte por los cambios rápidos en la distribución de diazepam fuera del SNC. Aunque diazepam se une en 99% a las proteínas, las interacciones basadas en la unión de proteínas no son clínicamente significativas.

    El metabolismo del diazepam es principalmente hepático e implica la desmetilación (que implica principalmente a CYP2C19 y CYP3A4) y la 3-hidroxilación (que implica principalmente a CYP3A4). El diazepam se metaboliza ampliamente al metabolito desmetildiazepam y dos menores metabolitos activos temazepam (3-hidroxidiazepam) y oxazepam (3-hidroxi-N-diazepam), con vidas medias de 30 a 100 horas, 9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas, respectivamente. En dosis terapéuticas, desmetildiazepam se encuentra en el plasma a concentraciones equivalentes a las de diazepam. Las concentraciones plasmáticas del oxazepam y del temazepam son generalmente indetectables. La semi-vida del diazepam es de 30-60 horas. Todos los metabolitos son posteriormente conjugados por glucuronidación y excretados en la orina.

    INDICACIÓN TERAPÉUTICA

    Duración lo más corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Máx. 8-12 semanas, incluida retirada gradual. - Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica por estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios:

    Oral: adultos: 2-10 mg 2-4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad. Parenteral: estados de ansiedad media/grave: adultos: 2-10 mg IM, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva.

    - Premedicación anestésica:
    Parenteral: IM. Adultos: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Niños: 0,1-0,2 mg/kg.
    - Deprivación alcohólica:
    Oral: 10 mg, 3 ó 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 ó 4 veces/día, según evolución. Parenteral: 10 mg IM, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg. Luego continuar con tratamiento oral.
    - Coadyuvante en dolor musculoesquelético por espasmos o patología local. Espasticidad por parálisis cerebral y paraplejía, atetosis y síndrome de rigidez generalizada: Oral: adultos: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumentar gradualmente según necesidad y tolerabilidad.

    Parenteral: 5-10 mg IM, repetibles si es necesario a las 3-4 horas.
    -Coadyuvante en terapia anticonvulsiva:
    Oral: adultos: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.

    CONTRAINDICACIONES

    Hipersensibilidad a benzodiazepinas o dependencias de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tratamiento de reacciones agudas de abstinencia), miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado (rectal, oral), hipercapnia crónica severa (oral).


    ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

    Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuficiencia respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o drogas o antecedentes. En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución ya que puede disminuir la circulación cerebral y la oxigenación sanguínea, pudiendo provocar daño cerebral irreversible. Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tratamiento primario de enfermedad psicótica. Atraviesa la placenta. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal así como flacidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico durante el embarazo.
    El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna (proporción leche plasma, 0,2-2,7), pudiendo provocar efectos en el lactante (sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso). Por ello, se recomienda suspender la lactancia materna o bien, evitar la administración de este medicamento.


    INTERACCIONES

    Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol. Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida. Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central. Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác. valproico. Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo. Efectividad disminuida por: H. perforatum. Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina. Aumenta acción de: digoxina. Altera acción de: fenitoína.


    REACCIONES ADVERSAS

    Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria.


    PRESENTACIÓN

    Caja con 100 ampollas 10 mg/2ml
    Caja de 40 tabletas de 5 mg
    Caja de 40 tabletas de 10 mg

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